PF-04620110

N. catalogoS7192 Lotto:S719201

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Dati tecnici

Formula

C21H24N4O4

Peso molecolare 396.44 Numero CAS 1109276-89-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (123.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.400mg/ml (1.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.400mg/ml (1.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PF-04620110 è un inibitore di digliceride aciltransferasi-1 (DGAT1) oralmente attivo, selettivo e potente con IC50 di 19 nM.
Target
DGAT1
19 nM
In vivo Nei ratti, PF-04620110 riduce i livelli di trigliceridi plasmatici a dosi ≥0,1 mg/kg dopo una sfida lipidica. L'inibizione di DGAT1 da parte di questo composto provoca un arricchimento di acidi grassi polinsaturi all'interno della classe di lipidi TG nei roditori.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Male Sprague Dawley rats

  • Dosaggi

    ~10 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23558010/

Sellecks PF-04620110 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Dissection of surface area-dependent lipolysis at a single organelle level [ Cell Rep, 2025, 44(8):116100] PubMed: 40782351
HSP90 deficiency promotes cholesteryl ester accumulation in lipid droplets via endocytosis of low-density lipoprotein [ Commun Biol, 2025, 8(1):1169] PubMed: 40770403
Pharmacokinetics and metabolism of GW9508 in rat by liquid chromatography/electrospray ionization tandem mass spectrometry. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186] PubMed: 30927663
Rab18 promotes lipid droplet (LD) growth by tethering the ER to LDs through SNARE and NRZ interactions. [ J Cell Biol, 2018, 217(3):975-995] PubMed: 29367353

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