Pexidartinib (PLX3397)

N. catalogoS7818 Lotto:S781815

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Dati tecnici

Formula

C20H15ClF3N5
Peso molecolare 417.81 Numero CAS 1029044-16-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (201.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 10.000mg/ml (23.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.650mg/ml (1.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pexidartinib (PLX3397) è un inibitore orale, potente e multi-target della tirosina chinasi dei recettori CSF-1R, Kit (c-Kit) e FLT3 con IC50 di 20 nM, 10 nM e 160 nM, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi e necrosi con attività antitumorale. Fase 3.
Target
Kit
(Cell-free assay)		 CSF-1R
(Cell-free assay)		 Flt3
(Cell-free assay)
10 nM 20 nM 160 nM
In vitro

Nelle cellule M-NFS-60, Bac1.2F5 e M-07e, Pexidartinib (PLX3397) inibisce la proliferazione CSF1-dipendente con IC50 di 0,44 μM, 0,22 μM e 0,1 μM, rispettivamente.

In vivo

Nei topi MMTV-PyMT, Pexidartinib (PLX3397) (40 mg/kg, p.o.) inibisce significativamente l'infiltrazione tumorale, sia allo stato stazionario che indotta da PTX, da parte di CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+. Questa terapia con composto/PTX comporta anche una significativa riduzione della densità dei vasi CD31+ all'interno dei tumori mammari, parallelamente all'induzione di apoptosi e necrosi.

Nei topi C57 portatori di tumori GL261, questo composto (p.o.) inibisce l'invasione del glioblastoma.

Nei topi cmo, questa sostanza chimica attenua significativamente la malattia autoinfiammatoria diminuendo le lesioni ossee erosive nelle code e nelle zampe e i livelli di MIP-1α circolante.

Nei topi portatori di melanomi B16F10, questo composto (45 mg/kg, p.o.) migliora l'immunoterapia del melanoma mediata da CD8.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio di chinasi

    PLX3397 è identificato come un potente inibitore della chinasi CSF-1R e c-KIT utilizzando un approccio di scoperta basato su scaffold e struttura a raggi X. I dati di IC50 provengono dal servizio di profilazione SelectScreen™.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    MMTV-PyMT mice

  • Dosaggi

    40 mg/kg/day

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22039576/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22294205/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22923495/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110953/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35569511/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(a) Reduced tumour burden in PLX3397 (PLX) treated mice relative to untreated (NT) (n=6, P=.015; unpaired t-test). Bars represent total tumour volume with number of identified tumours indicated above each bar.

Dati da [ , , Nat Commun, 2017, 8:14293 ]

Quantitative analyses of CSF-1R phosphorylation induced by CSF-1 in macrophages with (open column) and without (solid column) CSF1R c.1085A>G genetic variant. Macrophages differentiated from peripheral blood mononuclear cells were serum starved for 18 hours followed by stimulation with CSF-1 100 ng/mL for 5 minutes with or without pretreatment with CSF-1R inhibitor, PLX3397. The phosphorylation of CSF-1R was measured by phospho-MCSF-receptor sandwich ELISA Kit. Y axis, normalized CSF-1R phosphorylation. Each value represents mean ± SEM from at least seven different samples in each group.

Dati da [ , , Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6021-6030 ]

PLX3397 significantly attenuated the upregulation of CSF1R and CX3CR1 in ipsilateral and contralateral dorsal horn induced by ischemia 6h. Data are presented as mean ± SEM. *P ≤ .05, **P ≤ .01.

Dati da [ , , Brain Behav Immun, 2018, 68:248-260 ]

C) Immunostaining of CD4+ T cells (CD4, green), CD8+ T cells (CD8, green), B cells (CD19, green), NK cells (NKp46, green), monocytes and macrophages (CD169, green), neutrophils (Ly6G, green), and DAPI (blue).

Dati da [ , , FASEB J, 2018, 32(6):3336-3345 ]

Sellecks Pexidartinib (PLX3397) È stato citato da 129 Pubblicazioni

Targeting C1q prevents microglia-mediated synaptic removal in neuropathic pain [ Nat Commun, 2025, 16(1):4590] PubMed: 40382320
Small intestinal γδ T17 cells promote SAE through STING/C1q-induced microglial synaptic pruning in male mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):6779] PubMed: 40702081
Microglia replacement by peripheral delivery of CSF1R inhibitor-resistant hematopoietic cells [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8] PubMed: 41232525
Stress induces behavioral disorders by promoting microglial phagocytosis via decreasing neuronal Dkk3 [ Mol Psychiatry, 2025, 30(12):5731-5748] PubMed: 41136744
Exosome-mediated microglia-astrocyte interactions drive neuroinflammation in Parkinson's disease with Peli1 as a potential therapeutic target [ Pharmacol Res, 2025, 219:107908] PubMed: 40816423
Deciphering the preeclampsia-specific immune microenvironment and the role of pro-inflammatory macrophages at the maternal-fetal interface [ Elife, 2025, 13RP100002] PubMed: 40152904
Depletion of HSP60 in Microglia Leads to Synaptic Dysfunction and Depression-Like Behaviors Through Enhanced Synaptic Pruning in Male Mice [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(4):e70394] PubMed: 40237297
C3/C3aR Bridges Spinal Astrocyte-Microglia Crosstalk and Accelerates Neuroinflammation in Morphine-Tolerant Rats [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216] PubMed: 39801259
Macrophage polarization, inflammatory monocytes, and impaired MDSCs are associated with murine and human immune aplastic anemia [ J Leukoc Biol, 2025, 117(6)qiaf073] PubMed: 40411822
Mechanistic study of pexidartinib-induced toxicity in human hepatic cells [ Chem Biol Interact, 2025, 419:111641] PubMed: 40617559

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