Perphenazine

N. catalogoS4731 Lotto:S473101

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Dati tecnici

Formula

C21H26ClN3OS
Peso molecolare 403.97 Numero CAS 58-39-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (183.18 mM)
Ethanol 74 mg/mL (183.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) è un derivato della fenotiazina e un antagonista della dopamina con proprietà antiemetiche e antipsicotiche.
Target
D1/D2 dopamine receptors
In vitro Perphenazine è una fenotiazina con elevata potenza che blocca prevalentemente i recettori della dopamina 2 (D2) ma può anche possedere azioni antagoniste sui recettori dell'istamina 1 (H1) e sui recettori colinergici M1 e alfa 1 adrenergici nel centro del vomito, portando a una riduzione della nausea e del vomito. Questo composto induce la morte cellulare e il danno mitocondriale, nonché l'attivazione della caspasi-3 e una diminuzione del livello di ATP cellulare. La morte cellulare indotta da questa sostanza chimica è parzialmente soppressa da antiossidanti ma non da inibitori delle pan-caspasi. Questo farmaco a una concentrazione compresa tra 0,0001 e 0,01 µM non ha avuto alcun effetto significativo sulla vitalità dei melanociti. Il trattamento delle cellule con il farmaco a concentrazioni più elevate comporta una perdita di vitalità cellulare in modo concentrazione-dipendente. Il valore di EC50 per questo composto è 2,76 μM. A concentrazioni di 1,0 e 3,0 µM, diminuisce anche l'attività della tirosinasi, così come il contenuto di melanina.
In vivo Perphenazine è ben assorbito dopo somministrazione orale. Il tempo al picco dopo somministrazione orale è di 1-3 ore, con il tempo al picco del metabolita 7-idrossiperfenazina di 2-3 ore. Questo composto ha un'emivita di eliminazione di 9-12 ore e il suo metabolita 7-idrossiperfenazina di 10-19 ore. È stato usato come farmaco psicotropo per diversi decenni nella terapia di alcuni disturbi psichiatrici. Nel cuore isolato di ratto, questa sostanza chimica prolunga significativamente l'intervallo QT e innesca aritmie in un numero considerevole sia a concentrazioni elevate che a concentrazioni terapeutiche. Questo effetto proaritmogeno è osservato anche dopo esposizioni ripetute a questo composto.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[4]
  • Linee cellulari

    human dopaminergic cell line, SH-SY5Y.

  • Concentrazioni

    10-100 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    cells are plated on 96-well plates and treated with this compound for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male Wistar albino rats

  • Dosaggi

    1, 5, and 10 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • http://apm.amegroups.com/article/view/1039/1266
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23725509/
  • https://actavet.vfu.cz/80/1/0087/
  • http://china.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/19768354.2011.611256
  • http://www.ptfarm.pl/pub/File/Acta_Poloniae/2016/nr%204/903.pdf

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