Penfluridol

N. catalogoS4151 Lotto:S415102

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Dati tecnici

Formula

C₂₈H₂₇ClF₅NO

Peso molecolare

523.97

Numero CAS

26864-56-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (190.85 mM)

Ethanol

100 mg/mL (190.85 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.54mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.54mM)

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Penfluridol (TLP-607, R-16341) è un antipsicotico difenilbutilpiperidinico di prima generazione, altamente potente.

Target

Dopamine receptor
(Cell-free assay)

1.6 μM(Ki)

In vitro

Penfluridol è un farmaco neurolettico a lunga durata d'azione, in grado di alleviare sia i sintomi negativi che positivi della schizofrenia. Inibisce il legame della dopamina al Dopamine Receptor con un K_i di 1,6 M. Questo composto esercita la sua attività antipsicotica bloccando le proiezioni dopaminergiche nel sistema limbico e nell'area mesocorticale. La sostanza chimica inibisce selettivamente il legame del [³H]nitrendipina alla frazione di membrana corticale cerebrale di ratto e antagonizza anche in modo competitivo le contrazioni calcio-dipendenti indotte dal potassio nel dotto deferente di ratto. Questo agente (10 M) inibisce la risposta contrattile degli anelli isolati di aorta toracica di coniglio a NE e KCl, e inibisce l'influsso di calcio durante la stimolazione con NE o KCl.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3854/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2579392/

Sellecks Penfluridol È stato citato da 5 Pubblicazioni

The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341]	PubMed: 41083431
Penfluridol enhances anti-tumor immunity in colorectal cancer by inducing proteasome-mediated degradation of PD-L1 via the activation of AMPK [ Transl Oncol, 2025, 62:102559]	PubMed: 41045641
Targeting PFKL with penfluridol inhibits glycolysis and suppresses esophageal cancer tumorigenesis in an AMPK/FOXO3a/BIM-dependent manner [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1271-1287]	PubMed: 35530161
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904]	PubMed: 36386620
Targeting PFKL with penfluridol inhibits glycolysis and suppresses esophageal cancer tumorigenesis in an AMPK/FOXO3a/BIM-dependent manner [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 10.1016/j.apsb.2021.09.007]	PubMed: None

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