Penciclovir

N. catalogoS4184 Lotto:S418401

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Dati tecnici

Formula

C₁₀H₁₅N₅O₃

Peso molecolare

253.26

Numero CAS

39809-25-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

34 mg/mL (134.24 mM)

Water

1 mg/mL (3.94 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Penciclovir (BRL-39123, VSA 671, NSC-759624) è un analogo nucleosidico aciclico purinico con potente attività Antiviral.
In vitro	Penciclovir è un farmaco Antiviral analogo della guanina utilizzato per il trattamento di varie infezioni da herpesvirus. È un analogo nucleosidico che presenta bassa tossicità e buona selettività. Questo composto è un agente antiherpesvirus selettivo, in particolare contro i virus herpes simplex di tipo 1 e 2 (HSV-1 e HSV-2) e il virus varicella-zoster (VZV). Viene convertito nella sua forma attiva, penciclovir trifosfato, dalle chinasi cellulari. Inibisce la DNA polimerasi virale competendo con il desossiguanosina trifosfato. Inibisce la sintesi del DNA delle cellule infettate dal virus. Questa sostanza chimica ha attività in vitro contro i virus herpes simplex di tipo 1 (HSV-1) e 2 (HSV-2). Non inibisce la sintesi del DNA nelle cellule non infettate. La modalità di resistenza è tramite cambiamenti qualitativi nella timidina chinasi o nella DNA polimerasi virale. Ha attività contro diversi herpesvirus con IC50 di 37,9 μM per HHV-6A e 77,8 μM per HHV-6B. Studi sul virus herpes simplex-1 indicano che questo composto induce apoptosi senza causare molta genotossicità.

Descrizione

Penciclovir (BRL-39123, VSA 671, NSC-759624) è un analogo nucleosidico aciclico purinico con potente attività Antiviral.

In vitro

Penciclovir è un farmaco Antiviral analogo della guanina utilizzato per il trattamento di varie infezioni da herpesvirus. È un analogo nucleosidico che presenta bassa tossicità e buona selettività. Questo composto è un agente antiherpesvirus selettivo, in particolare contro i virus herpes simplex di tipo 1 e 2 (HSV-1 e HSV-2) e il virus varicella-zoster (VZV). Viene convertito nella sua forma attiva, penciclovir trifosfato, dalle chinasi cellulari. Inibisce la DNA polimerasi virale competendo con il desossiguanosina trifosfato. Inibisce la sintesi del DNA delle cellule infettate dal virus. Questa sostanza chimica ha attività in vitro contro i virus herpes simplex di tipo 1 (HSV-1) e 2 (HSV-2). Non inibisce la sintesi del DNA nelle cellule non infettate. La modalità di resistenza è tramite cambiamenti qualitativi nella timidina chinasi o nella DNA polimerasi virale. Ha attività contro diversi herpesvirus con IC50 di 37,9 μM per HHV-6A e 77,8 μM per HHV-6B. Studi sul virus herpes simplex-1 indicano che questo composto induce apoptosi senza causare molta genotossicità.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1336346/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11345533/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10678363/

Sellecks Penciclovir È stato citato da 6 Pubblicazioni

Safety, efficacy and delivery of multiple nucleoside analogs via drug encapsulated carbon (DECON) based sustained drug release platform [ Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(22)00047-9]	PubMed: 35314347
A cell-based assay to discover inhibitors of SARS-CoV-2 RNA dependent RNA polymerase [ Antiviral Res, 2021, S0166-3542(21)00068-1]	PubMed: 33894278
Quinoline and Quinazoline Derivatives Inhibit Viral RNA Synthesis by SARS-CoV-2 RdRp [ ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.1c00083]	PubMed: 34038639
Tenofovir Prodrugs Potently Inhibit Epstein-Barr Virus Lytic DNA Replication by Targeting the Viral DNA Polymerase [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 14;202002392]	PubMed: 32409608
Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443]	PubMed: 33277262
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734]	PubMed: 32511305

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