Dati tecnici
| Formula | C17H20FN3O3.CH4O3S.2H2O |
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| Peso molecolare | 465.49 | Numero CAS | 149676-40-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 67 mg/mL (143.93 mM) | ||||
| DMSO | 9 mg/mL (19.33 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate) è la terza generazione della classe di antibatterici fluorochinolonici, che inibisce l'attività della Topoisomerase II e la replicazione del DNA. | |
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| Target |
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| In vitro | La Pefloxacina, come quella di altri chinoloni, si rivolge principalmente alla DNA girasi batterica (Topoisomerase II), che è un enzima batterico essenziale con una varietà di attività. La Pefloxacina è fortemente battericida in modo complesso; l'effetto battericida è stato descritto come 'bifasico' con un singolo effetto di uccisione rapida seguito da una fase paradossale di uccisione ridotta in presenza di una maggiore concentrazione; nelle cellule batteriche incubate con Pefloxacina, viene indotta una sintesi di DNA non replicativa (DNA Damage/DNA Repair), chiamata risposta SOS, e la risposta SOS previene la replicazione, bloccando la divisione cellulare e producendo filamenti. Pertanto, il risultato finale della risposta SOS è dannoso per i batteri con disturbi morfologici e biochimici. La Pefloxacina è altamente attiva contro gli Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus); le concentrazioni minime inibitorie (MIC) di Pefloxacina per tutti i generi e le specie di questa famiglia di batteri di solito variano tra 0,03 e 4 o 8 mg/L; contro Salmonella, Shigella e Yersinia le MIC50/MIC90 sono inferiori: 0,12/1,0, 0,06/0,06, 0,12/0,25 mg/L, rispettivamente. Le MIC di Pefloxacina per i bacilli aerobici Gram-negativi, come Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Alcaligenes, Pseudomonas spp. , variano da 1 a 4 mg/L. I cocchi Gram-positivi Stafilococchi, inclusi S. aureus e stafilococchi coagulasi-negativi, anche resistenti ad altri antibiotici, sono suscettibili o moderatamente suscettibili alla Pefloxacina, con MIC nel range 0,125-0,5 mg/L. Le MIC di Pefloxacina per Legionella pneumophila sono moderatamente basse (MIC50/MIC90:1,0/1,0mg/L); per Eikenella corrodens, Vibrio cholerae, le MIC sono molto basse, mentre Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes e Nocardia astero'ides sono resistenti alla Pefloxacina, con un MIC50 di 8 mg/L o più. I Micobatteri sono moderatamente o non suscettibili alla Pefloxacina e la maggior parte degli anaerobi sono resistenti alla Pefloxacina. I Mycoplasma spp e i Chlamydiae sono scarsamente suscettibili alla Pefloxacina (MIC50/MIC90: 2/8 mg/L) mentre Rickettsia conori e Coxiella burneti sono suscettibili a concentrazioni terapeuticamente raggiungibili. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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