Pazopanib (GW786034)

N. catalogoS3012 Lotto:S301207

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Dati tecnici

Formula

C₂₁H₂₃N₇O₂S

Peso molecolare

437.52

Numero CAS

444731-52-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (201.13 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Pazopanib (GW786034) è un nuovo inibitore multi-bersaglio di VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit e c-Fms/CSF1R con IC50 di 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM e 146 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Pazopanib induce l'attivazione della Cathepsin B e l'Autophagy.

Target

VEGFR1 (Cell-free assay)	VEGFR2 (Cell-free assay)	VEGFR3 (Cell-free assay)	c-Kit (Cell-free assay)	PDGFR (Cell-free assay)	Visualizza altro
10 nM	30 nM	47 nM	74 nM	84 nM	Visualizza altro

In vitro

Pazopanib potently inhibits VEGF-induced phosphorylation of VEGFR2 in HUVEC cells with IC50 of 8 nM.

This compound shows dose-dependent growth inhibition in all synovial sarcoma cell lines including SYO-1 and HS-SY-II cells. Proliferation of SYO-1 and HS-SY-II cells is inhibited even at 1 µg/mL of this chemical and is completely abolished at 5 µg/mL. It induces G1 arrest, and thereby suppresses the growth of synovial sarcoma cells. Phosphorylation of Akts, GSK-3β, JNKs, p70 S6 Kinase, and mTOR is suppressed in this compound-treated SYO-1 cells compared with that in the vehicle-treated cells.

This chemical between 20 m g/mL and 22.5 m g/mL shows an increasing reduction of RPE cell viability.

In vivo

The mice treated with 30 mg/kg or 100 mg/kg Pazopanib reveals a significant decrease in tumor burden compared with the mice treated with vehicle or 10 mg/kg this compound. Treatment with this agent is well-tolerated and there is no significant difference in the body weight among the mice in each group.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggi enzimatici di Kinase I saggi enzimatici VEGFR per VEGGR1, VEGFR2 e VEGFR3 sono eseguiti in formato di fluorescenza a risoluzione temporale omogenea (HTRF) in micropiastre a 384 pozzetti utilizzando una proteina di fusione glutatione-S-transferasi (GST) purificata ed espressa in baculovirus che codifica il C-terminale catalitico delle chinasi recettoriali VEGFR umane 1, 2 o 3. Le reazioni sono iniziate con l'aggiunta di 10 μL di soluzione di chinasi VEGFR2 attivata [concentrazione finale, 1 nM di enzima in 0,1 M HEPES, pH 7,5, contenente 0,1 mg/mL di albumina di siero bovino (BSA), 300 μM di ditiotreitolo (DTT)] a 10 μL di soluzione di substrato [concentrazione finale, 360 nM di peptide, (biotin-aminoesil-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM di ATP, 10 μM di MgCl₂], e 1 μL di questo composto titolato in DMSO. Le piastre sono incubate a temperatura ambiente per 60 minuti, e quindi la reazione è interrotta con l'aggiunta di 20 μL di 100 mM di acido etilendiamminotetraacetico (EDTA). Dopo l'interruzione, vengono aggiunti 20 μL di reagenti HTRF (concentrazione finale, 15 nM di alloficocianina legata a streptavidina, 1 nM di anticorpo anti-fosfotirosina marcato con europio diluito in 0,1 mg/mL di BSA, 0,1 M HEPES, pH 7,5) e le piastre vengono incubate per un minimo di 10 minuti. La fluorescenza a 665 nM è misurata con un lettore di piastre Wallac Victor utilizzando un ritardo di tempo di 50 μs.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali Immunodeficient mice bearing SYO-1 cells Dosaggi 0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or 100 mg/kg Somministrazione Oral administration

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggi enzimatici di Kinase
I saggi enzimatici VEGFR per VEGGR1, VEGFR2 e VEGFR3 sono eseguiti in formato di fluorescenza a risoluzione temporale omogenea (HTRF) in micropiastre a 384 pozzetti utilizzando una proteina di fusione glutatione-S-transferasi (GST) purificata ed espressa in baculovirus che codifica il C-terminale catalitico delle chinasi recettoriali VEGFR umane 1, 2 o 3. Le reazioni sono iniziate con l'aggiunta di 10 μL di soluzione di chinasi VEGFR2 attivata [concentrazione finale, 1 nM di enzima in 0,1 M HEPES, pH 7,5, contenente 0,1 mg/mL di albumina di siero bovino (BSA), 300 μM di ditiotreitolo (DTT)] a 10 μL di soluzione di substrato [concentrazione finale, 360 nM di peptide, (biotin-aminoesil-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM di ATP, 10 μM di MgCl₂], e 1 μL di questo composto titolato in DMSO. Le piastre sono incubate a temperatura ambiente per 60 minuti, e quindi la reazione è interrotta con l'aggiunta di 20 μL di 100 mM di acido etilendiamminotetraacetico (EDTA). Dopo l'interruzione, vengono aggiunti 20 μL di reagenti HTRF (concentrazione finale, 15 nM di alloficocianina legata a streptavidina, 1 nM di anticorpo anti-fosfotirosina marcato con europio diluito in 0,1 mg/mL di BSA, 0,1 M HEPES, pH 7,5) e le piastre vengono incubate per un minimo di 10 minuti. La fluorescenza a 665 nM è misurata con un lettore di piastre Wallac Victor utilizzando un ritardo di tempo di 50 μs.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
Immunodeficient mice bearing SYO-1 cells
Dosaggi
0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or 100 mg/kg
Somministrazione
Oral administration

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18620382/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22359392/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22466477/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ Expert Opin Pharmacother , 2014 , 15(11), 1489-99 ]

: Dati da [ J Virol , 2011 , 85(5), 2296-303 ]

: Dati da [ , , Arch Toxicol, 2018, 92(4):1435-1451 ]

: Dati da [ , , Sci Rep, 2016, 6:31589 ]

Selleck's Pazopanib (GW786034) È stato citato da 87 Pubblicazioni

The NEXT complex regulates H3K27me3 levels to affect cancer progression by degrading G4/U-rich lncRNAs [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107]	PubMed: 39988317
Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185]	PubMed: 40781553
Biofabrication of pheochromocytoma and paraganglioma tumor organoids and assessment of response to systemic therapy [ Sci Rep, 2025, 15(1):35889]	PubMed: 41087622
Targeting PDGF signaling of cancer-associated fibroblasts blocks feedback activation of HIF-1α and tumor progression of clear cell ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5]	PubMed: 38670097
Unveiling the antitumor synergy between pazopanib and metformin on lung cancer through suppressing p-Akt/ NF-κB/ STAT3/ PD-L1 signal pathway [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117468]	PubMed: 39332188
Melatonin alleviates chronic stress-induced hippocampal microglia pyroptosis and subsequent depression-like behaviors by inhibiting Cathepsin B/NLRP3 signaling pathway in rats [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166]	PubMed: 38538614
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291]	PubMed: 38826119
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100]	PubMed: 37592448
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15915]	PubMed: 37592448

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