Pazopanib

N. catalogoS3012 Lotto:S301205

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Dati tecnici

Formula

C₂₁H₂₃N₇O₂S

Peso molecolare

437.52

Numero CAS

444731-52-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (198.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Pazopanib (GW786034) è un nuovo inibitore multi-bersaglio di VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit e c-Fms/CSF1R con IC50 di 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM e 146 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce l'attivazione della Cathepsin B e l'Autophagy.

Target

VEGFR1 (Cell-free assay)	VEGFR2 (Cell-free assay)	VEGFR3 (Cell-free assay)	c-Kit (Cell-free assay)	PDGFR (Cell-free assay)	Visualizza altro
10 nM	30 nM	47 nM	74 nM	84 nM	Visualizza altro

In vitro

Pazopanib inibisce potentemente la fosforilazione di VEGFR2 indotta da VEGF nelle cellule HUVEC con una IC50 di 8 nM.

Questo composto mostra un'inibizione della crescita dose-dipendente in tutte le linee cellulari di sarcoma sinoviale, incluse le cellule SYO-1 e HS-SY-II. La proliferazione delle cellule SYO-1 e HS-SY-II è inibita anche a 1 µg/mL di questa sostanza chimica ed è completamente abolita a 5 µg/mL. Induce l'arresto in fase G1, e quindi sopprime la crescita delle cellule di sarcoma sinoviale. La fosforilazione di Akts, GSK-3β, JNKs, p70 S6 Kinase e mTOR è soppressa nelle cellule SYO-1 trattate con questo composto rispetto a quelle trattate con il veicolo.

Questa sostanza chimica tra 20 µg/mL e 22,5 µg/mL mostra una crescente riduzione della vitalità delle cellule RPE.

In vivo

I topi trattati con 30 mg/kg o 100 mg/kg di Pazopanib rivelano una significativa diminuzione del carico tumorale rispetto ai topi trattati con veicolo o 10 mg/kg di questo composto. Il trattamento con questo agente è ben tollerato e non vi è alcuna differenza significativa nel peso corporeo tra i topi di ciascun gruppo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggi enzimatici di Kinase I saggi enzimatici VEGFR per VEGGR1, VEGFR2 e VEGFR3 sono eseguiti in formato di fluorescenza a risoluzione temporale omogenea (HTRF) in micropiastre a 384 pozzetti utilizzando una proteina di fusione glutatione-S-transferasi (GST) purificata ed espressa in baculovirus che codifica il C-terminale catalitico delle chinasi recettoriali VEGFR umane 1, 2 o 3. Le reazioni sono iniziate con l'aggiunta di 10 μL di soluzione di chinasi VEGFR2 attivata [concentrazione finale, 1 nM di enzima in 0,1 M HEPES, pH 7,5, contenente 0,1 mg/mL di albumina di siero bovino (BSA), 300 μM di ditiotreitolo (DTT)] a 10 μL di soluzione di substrato [concentrazione finale, 360 nM di peptide, (biotin-aminoesil-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM di ATP, 10 μM di MgCl₂], e 1 μL di questo composto titolato in DMSO. Le piastre sono incubate a temperatura ambiente per 60 minuti, e quindi la reazione è interrotta con l'aggiunta di 20 μL di 100 mM di acido etilendiamminotetraacetico (EDTA). Dopo l'interruzione, vengono aggiunti 20 μL di reagenti HTRF (concentrazione finale, 15 nM di alloficocianina legata a streptavidina, 1 nM di anticorpo anti-fosfotirosina marcato con europio diluito in 0,1 mg/mL di BSA, 0,1 M HEPES, pH 7,5) e le piastre vengono incubate per un minimo di 10 minuti. La fluorescenza a 665 nM è misurata con un lettore di piastre Wallac Victor utilizzando un ritardo di tempo di 50 μs.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali Immunodeficient mice bearing SYO-1 cells Dosaggi 0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or 100 mg/kg Somministrazione Oral administration

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggi enzimatici di Kinase
I saggi enzimatici VEGFR per VEGGR1, VEGFR2 e VEGFR3 sono eseguiti in formato di fluorescenza a risoluzione temporale omogenea (HTRF) in micropiastre a 384 pozzetti utilizzando una proteina di fusione glutatione-S-transferasi (GST) purificata ed espressa in baculovirus che codifica il C-terminale catalitico delle chinasi recettoriali VEGFR umane 1, 2 o 3. Le reazioni sono iniziate con l'aggiunta di 10 μL di soluzione di chinasi VEGFR2 attivata [concentrazione finale, 1 nM di enzima in 0,1 M HEPES, pH 7,5, contenente 0,1 mg/mL di albumina di siero bovino (BSA), 300 μM di ditiotreitolo (DTT)] a 10 μL di soluzione di substrato [concentrazione finale, 360 nM di peptide, (biotin-aminoesil-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM di ATP, 10 μM di MgCl₂], e 1 μL di questo composto titolato in DMSO. Le piastre sono incubate a temperatura ambiente per 60 minuti, e quindi la reazione è interrotta con l'aggiunta di 20 μL di 100 mM di acido etilendiamminotetraacetico (EDTA). Dopo l'interruzione, vengono aggiunti 20 μL di reagenti HTRF (concentrazione finale, 15 nM di alloficocianina legata a streptavidina, 1 nM di anticorpo anti-fosfotirosina marcato con europio diluito in 0,1 mg/mL di BSA, 0,1 M HEPES, pH 7,5) e le piastre vengono incubate per un minimo di 10 minuti. La fluorescenza a 665 nM è misurata con un lettore di piastre Wallac Victor utilizzando un ritardo di tempo di 50 μs.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
Immunodeficient mice bearing SYO-1 cells
Dosaggi
0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or 100 mg/kg
Somministrazione
Oral administration

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18620382/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22359392/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22466477/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ Expert Opin Pharmacother , 2014 , 15(11), 1489-99 ]

: Dati da [ J Virol , 2011 , 85(5), 2296-303 ]

: Dati da [ , , Arch Toxicol, 2018, 92(4):1435-1451 ]

: Dati da [ , , Sci Rep, 2016, 6:31589 ]

Sellecks Pazopanib È stato citato da 84 Pubblicazioni

The NEXT complex regulates H3K27me3 levels to affect cancer progression by degrading G4/U-rich lncRNAs [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107]	PubMed: 39988317
Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185]	PubMed: 40781553
Biofabrication of pheochromocytoma and paraganglioma tumor organoids and assessment of response to systemic therapy [ Sci Rep, 2025, 15(1):35889]	PubMed: 41087622
Targeting PDGF signaling of cancer-associated fibroblasts blocks feedback activation of HIF-1α and tumor progression of clear cell ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5]	PubMed: 38670097
Unveiling the antitumor synergy between pazopanib and metformin on lung cancer through suppressing p-Akt/ NF-κB/ STAT3/ PD-L1 signal pathway [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117468]	PubMed: 39332188
Melatonin alleviates chronic stress-induced hippocampal microglia pyroptosis and subsequent depression-like behaviors by inhibiting Cathepsin B/NLRP3 signaling pathway in rats [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166]	PubMed: 38538614
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291]	PubMed: 38826119
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100]	PubMed: 37592448
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15915]	PubMed: 37592448

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