PAP-1

N. catalogoE0378 Lotto:E037801

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Dati tecnici

Formula

C₂₁H₁₈O₅

Peso molecolare

350.37

Numero CAS

870653-45-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

70 mg/mL (199.78 mM)

Ethanol

25 mg/mL (71.35 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.75mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.5mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

PAP-1 (5-(4-fenossibutossi)psoralene), un antagonista di Kv1.3 con un EC50 di 2 nM, inibisce la proliferazione delle cellule T umane e sopprime l'ipersensibilità di tipo ritardato nei ratti.

Target

Kv1.3

2 nM(EC50)

In vitro

PAP-1 (2-100 nM; 30 minuti) sopprime la proliferazione delle cellule CCR7-TEM con IC⁵⁰ di 10 nM.

In vivo

PAP-1 (0.3-3 mg/kg; i.p.; tre volte al giorno per 48 ore) previene l'ipersensibilità di tipo ritardato (DTH) nei ratti Lewis.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari CCR7-TEM cells Concentrazioni 2-100 nM Tempo di incubazione 30 min Metodo CCR7- T cells are then seeded at 5 X 104 per well together with 5 X 104 autologous irradiated peripheral blood mononuclear cells in RPMI culture medium into round-bottomed, 96-well plates. PAP-1 is added at different concentrations, and the cells are stimulated with 25 ng/ml soluble anti-CD3 Ab 30 min later. Cells are harvested onto glassfiber filters, and radioactivity is measured in a ß-scintillation counter.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
CCR7-TEM cells
Concentrazioni
2-100 nM
Tempo di incubazione
30 min
Metodo
CCR7- T cells are then seeded at 5 X 104 per well together with 5 X 104 autologous irradiated peripheral blood mononuclear cells in RPMI culture medium into round-bottomed, 96-well plates. PAP-1 is added at different concentrations, and the cells are stimulated with 25 ng/ml soluble anti-CD3 Ab 30 min later. Cells are harvested onto glassfiber filters, and radioactivity is measured in a ß-scintillation counter.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16099841/

Sellecks PAP-1 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Immunosuppressive effects of new thiophene-based KV1.3 inhibitors [ Eur J Med Chem, 2023, 259:115561]	PubMed: 37454520
Bergapten attenuates microglia-mediated neuroinflammation and ischemic brain injury by targeting Kv1.3 and Carbonyl reductase 1 [ Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242]	PubMed: 36058290

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