In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.050mg/ml
(9.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.405mg/ml
(1.00mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Pamapimod (R-1503, Ro4402257) è un nuovo inibitore selettivo della p38 mitogen-activated protein kinase. Inibisce l'attività enzimatica di p38α e p38β con valori IC50 di 0,014±0,002 e 0,48±0,04 microM, rispettivamente, senza attività contro le isoforme p38delta o p38gamma.
Target
p38α (Cell-free assay)
p38β (Cell-free assay)
0.014 μM
0.48 μM
In vitro
Pamapimod ha inibito p38, ma l'inibizione di JNK non è stata rilevata. Questo composto ha anche inibito la produzione di fattore di necrosi tumorale (TNF) α stimolata dal lipopolisaccaride (LPS) da parte dei monociti, la produzione di interleuchina (IL)-1β nel sangue intero umano e la produzione spontanea di TNFα da parte degli espianti sinoviali di pazienti con AR.
In vivo
Nell'artrite murina indotta da collagene, pamapimod ha ridotto i segni clinici di infiammazione e la perdita ossea a 50 mg/kg o più. In un modello di iperalgesia nel ratto, questo composto ha aumentato la tolleranza alla pressione in modo dose-dipendente, suggerendo un ruolo importante di p38 nel dolore associato all'infiammazione. Sopprime la produzione spontanea di TNFα da parte degli espianti sinoviali di pazienti con AR. La produzione di TNFα e IL-6 stimolata da LPS e TNFα nei roditori è stata anch'essa inibita da questo composto.
THP-1 cells, growing in log phase, were collected by centrifugation and resuspended in RPMI 1640 containing 5.5×10-5 M 2-mercaptoethanol and 10% fetal bovine serum to a final cell concentration of 2.5×106 cells/ml. Dilutions of pamapimod were predispensed in 25 μl aliquots (before addition of cells) into round-bottom 96-well plates. The starting concentration was 100 μM in 5% dimethyl sulfoxide, and six half-log serial dilutions were made. After the addition of 200 μl of cell suspension and 25 μl of 5 μg/ml LPS in medium, the final dimethyl sulfoxide concentration was 0.5%. This compound was diluted an additional 10-fold, and the final LPS concentration was 500 ng/ml. The cell suspensions and compound dilutions were combined and incubated for 30 min at 37°C in a 5% CO2 humidified atmosphere, before the addition of LPS (or medium for non-LPS control samples). After the addition of LPS, plates were incubated for 2 h, followed by centrifugation to pellet cells. Cell supernatants were stored at 4°C until analysis for TNF-α content. TNF-α levels were determined by ELISA. Cytokine concentrations were determined.
The Novel p38 Inhibitor, Pamapimod, Inhibits Osteoclastogenesis and Counteracts Estrogen-Dependent Bone Loss in Mice
[ J Bone Miner Res, 2019, 34(5):911-922]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
