Palbociclib (PD-0332991)

N. catalogoS4482 Lotto:S448202

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Dati tecnici

Formula

C24H29N7O2
Peso molecolare 447.53 Numero CAS 571190-30-2
Solubilità (25°C)* In vitro 5% TFA 5 mg/mL (11.17 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Palbociclib (PD 0332991) è un inibitore altamente specifico della chinasi ciclina-dipendente 4 (Cdk4) e della Cdk6 con IC50 di 11 nM e 16 nM, rispettivamente. Questo prodotto ha una scarsa solubilità, sono disponibili esperimenti in vivo su animali, si prega di scegliere attentamente per gli esperimenti cellulari!
Target
Cdk4
(Cell-free assay)		 Cdk6
(Cell-free assay)
11 nM 16 nM

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    BT474 and MDA-MB-361 tumor cell lines

  • Concentrazioni

    0-15 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cell viability is measured by Cell Titer Glo assay after 72 hours of treatment with vehicle or drugs. For all experiments with fulvestrant, cells are grown in estrogen free conditions, and estradiol is added to a final concentration of 10-8 M prior to drug treatment.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15542782/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8742793/

Sellecks Palbociclib (PD-0332991) È stato citato da 188 Pubblicazioni

CDK7-targeted therapy effectively disrupts cell cycle progression and oncogenic signaling in head and neck cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):363] PubMed: 41193441
Fasting-mimicking diet potentiates anti-tumor effects of CDK4/6 inhibitors against breast cancer by suppressing NRAS- and IGF1-mediated mTORC1 signaling [ Drug Resist Updat, 2025, 78:101161] PubMed: 39499997
High-throughput investigation of cyclin docking interactions reveals the complexity of motif binding determinants [ Nat Commun, 2025, 16(1):7622] PubMed: 40817109
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
Unraveling AURKB as a potential therapeutic target in pulmonary hypertension using integrated transcriptomic analysis and pre-clinical studies [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101964] PubMed: 39933527
MRN-CtIP, EXO1, and DNA2-WRN/BLM act bidirectionally to process DNA gaps in PARPi-treated cells without strand cleavage [ Genes Dev, 2025, 39(9-10):582-602] PubMed: 40127955
Enlarged PML-nuclear bodies trigger conflicting cell cycle signal-mediated cytotoxicity in leukemia cells [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):586] PubMed: 40753178
Therapy-induced senescence of glioblastoma cells is determined by the p21CIP1-CDK1/2 axis and does not require activation of DREAM [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):357] PubMed: 40319068
DSCC1 restrains 53BP1/RIF1 signaling at DNA double-strand breaks to promote homologous recombination repair [ Cell Rep, 2025, 44(4):115452] PubMed: 40117291
SMAD2 linker phosphorylation impacts overall survival, proliferation, TGFβ1-dependent gene expression and pluripotency-related proteins in NSCLC [ Br J Cancer, 2025, 133(1):52-65] PubMed: 40319202

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