Paclitaxel

N. catalogoS1150 Lotto:S115014

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Dati tecnici

Formula

C47H51NO14
Peso molecolare 853.91 Numero CAS 33069-62-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (117.1 mM)
Ethanol 20 mg/mL (23.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 6.000mg/ml (7.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Paclitaxel è uno stabilizzatore del polimero di microtubule con un IC50 di 0,1 pM nelle cellule endoteliali umane. Paclitaxel può causare sia l'arresto mitotico che la morte cellulare apoptotica. Paclitaxel induce anche l'Autophagy.
Target
Microtubule (human endothelial cells)
0.1 pM
In vitro

Paclitaxel inibisce le cellule umane di tipo non endoteliale a concentrazioni 104 a 105 volte superiori, con IC50 di 1 nM-10 nM. La selettività dell'inibizione della proliferazione cellulare da parte di questo composto è anche specie-specifica, poiché le EC di topo non sono sensibili a questa sostanza chimica a concentrazioni ultra basse. L'inibizione delle EC umane da parte di questo composto a concentrazioni ultra basse non influisce sulla struttura cellulare del microtubule, e le cellule trattate non mostrano arresto del ciclo cellulare in G2/M e apoptosi, suggerendo un meccanismo d'azione nuovo ma ancora non identificato. In un saggio di angiogenesi in vitro, questa sostanza chimica a concentrazioni ultra basse blocca le EC umane dalla formazione di germogli e tubi nella matrice di fibrina tridimensionale. In presenza di SMF, la concentrazione efficiente di questo composto sulle cellule K562 è diminuita da 50 a 10 ng/mL. L'effetto di arresto del ciclo cellulare di questa sostanza chimica con o senza SMF sulle cellule K562 è correlato al danno al DNA. Questo composto da solo provoca un'inibizione tempo-dipendente di CDK1 in quattro linee cellulari, comprese le cellule A549, H358, H1395 e H1666.

In vivo

I tassi di inibizione di Paclitaxel da solo su tumori BC-V e BC-ER sono rispettivamente del 49,78% e 51,23%. Il trattamento con sei cicli di 20 mg/kg di questo composto riduce significativamente le percentuali di cellule positive al Ki-67 al 20,4% nei tumori BC-V e al 25,1% nei tumori BC-ER, rispettivamente.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Cells including human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs

  • Concentrazioni

    0.1-100 pM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Cells including human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs), human mammary epithelial cells (HMEpCs), human prostate epithelial cells (PrEpCs) and human umbilical artery smooth muscle cells (UASMCs) are cultured. Cell proliferations are performed in 96-well plates using cells between passages 6 and 12. Cells are seeded at 3000–5000 cells/well and allowed to attach for 4 hours. Paclitaxel, diluted in culture medium, is added in quadruplicate wells and the cells ae incubated for 3 days before MTS reagents are added to quantitate the live cells in each well.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Female, 20-22 g homozygous nude athymic mice with BC-V and BC-ER tumors

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22447825/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22433711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22374518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15015572/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Microscope image (406) magnification of U937 cells after exposure to SM-TNs. a) Untreated U937 cells. b) U937 cells treated with 200 nM, and 35 nM ODS empty shells. c) U937 cells treated with microcrystalline (free) Taxol prepared by sonicating Taxol in 20%H3PO4/0.8% SDS solution. d) U937 cells treated with 200 nM SM-TN. A SM-TN is seen in the middle of the picture. e) U937 cells treated with 35 nM SMTN.The nanowires are too small to see at this magnification, but their effect on the cells is clearly visible. Scale bar = 10 mm.</p>

Dati da [ RSC Adv , 2011 , 1, 884-892 ]

(F) Kaplan-Meier curves are shown for all groups described: no hydrogel, a hydrogel loaded with paclitaxel, or a hydrogel loaded with doxorubicin. The number of mice per group (n) and median survival (ms) are listed. The experiment was performed at least three times.

Dati da [ , , Science, 2018, 10(433), doi: 10.1126/scitranslmed.aar1916 ]

Effect of tivantinib on the mitotic index was compared with the antimitotic drugs paclitaxel and vinblastine after overnight treatment of the HLE cell line with two different concentrations of each drug.

Dati da [ , , Clin Cancer Res, 2017, 23(15):4364-4375 ]

Characterization of nuclear damage by PARP as DNA damage repair marker. CLSM images of dual drug conjugated nanoparticle treatments to HeLa cells for 24 h at their respective IC50 drug dosages compared to nontreated control. Cells were stained with PARP-Alexafluor 488 antibody (green).

Dati da [ , , ACS Appl Mater Interfaces, 2015, 7(14): 7584-98 ]

Sellecks Paclitaxel È stato citato da 546 Pubblicazioni

Activation of lysosomal iron triggers ferroptosis in cancer [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4] PubMed: 40335696
CD36-mediated endocytosis of proteolysis-targeting chimeras [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00386-1] PubMed: 40250420
Signal-induced NLRP3 phase separation initiates inflammasome activation [ Cell Res, 2025, 35(6):437-452.] PubMed: 40164768
The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
Immune-modulative nano-gel-nano system for patient-favorable cancer therapy [ Bioact Mater, 2025, 43:67-81] PubMed: 39328776
In vivo proteomic labeling reveals diverse proteomes for therapeutic targets [ Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00904-9] PubMed: 41330386
A novel pathway for stemness propagation and chemoresistance in non-small cell lung cancer via phosphorylated PKM2-loaded small extracellular vesicles [ Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461] PubMed: 40093893
KIF2C promotes paclitaxel resistance by depolymerizing polyglutamylated microtubules [ Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00151-0] PubMed: 40157365
Apoptotic breast cancer cells after chemotherapy induce pro-tumour extracellular vesicles via LAP-competent macrophages [ Redox Biol, 2025, 80:103485] PubMed: 39756316

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