P110

N. catalogoS9887 Lotto:S988702

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Dati tecnici

Formula

C100H179N45O25
Peso molecolare 2411.78 Numero CAS Unknown
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (41.46 mM)
Water 100 mg/mL (41.46 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (2.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 2.500mg/ml (1.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione P110 è un inibitore specifico della proteina 1 correlata alla dinamina (Drp1) che si lega direttamente a Drp1.
Target
Drp1
In vitro

P110 è un inibitore specifico di Drp1 che si lega direttamente a Drp1. In alcuni casi, questo legame inibisce la traslocazione ai mitocondri o previene l'attracco mitocondriale.
In vivo

Il trattamento con P110 inibisce l'interazione delle proteine di fissione Fis1/Drp1, diminuisce la fissione mitocondriale e migliora la bioenergetica in tre diversi modelli di ratto di IR, inclusi i cardiomiociti primari, un modello cardiaco ex vivo e un modello di infarto miocardico in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Primary cardiac myocytes

  • Concentrazioni

    1 μmol/L

  • Tempo di incubazione

    2h + 2 to 60 min

  • Metodo

    Cells culture on chamber slides are treated with P110 and subjected to 2 hour of ischemia followed by 2 to 60 minutes of reoxygenation. At the end of the incubation the cells are washed with cold PBS, fixed in 4% formaldehyde then blocked for 2 hours with 2% normal goat serum in PBS containing 0.1% Triton‐X (blocking buffer). The cells are then incubated overnight at 4°C with antibodies against Tom-20 (1:500). Cells are washed with blocking buffer and incubated for 2 hours with Alexa546-labeled goat antirabbit antibody (1:500). Slides are mounted and imaged by SP5 multiphoton/confocal Laser Scanning Microscope using a ×63 oil immersion objective.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Male Wistar rats (270-300 g)

  • Dosaggi

    0.5 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29669222/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24103571/

Sellecks P110 È stato citato da 3 Pubblicazioni

The extracellular matrix integrates mitochondrial homeostasis [ Cell, 2024, S0092-8674(24)00638-X] PubMed: 38942015
Inhibition of Drp1- Fis1 interaction alleviates aberrant mitochondrial fragmentation and acute kidney injury [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):31] PubMed: 38439028
Lipotoxicity-induced upregulation of FIS1 exacerbates mitochondrial fragmentation and promotes NLRP3-dependent pyroptosis in diabetic cardiomyopathy [ Free Radic Biol Med, 2024, 228:183-196] PubMed: 39734056

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