Dati tecnici
| Formula | C15H13N3O3S |
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| Peso molecolare | 315.35 | Numero CAS | 53716-50-0 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 10 mg/mL (31.71 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Oxfendazole (RS-8858, Fenbendazole solfossido) è un antielmintico benzimidazolico ad ampio spettro. |
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| In vivo | Oxfendazole (OX) induce non solo l'espressione dell'mRNA degli enzimi di fase I Cyp1a1, Cyp1a2, ma anche degli enzimi di fase II regolati da Nrf2 come Gpx2, Nqo1, Yc2, Akr7a3 e Gstm1 nei ratti, presumibilmente a causa di una risposta adattativa contro lo stress ossidativo indotto da OX. Questo composto aumenta il danno ossidativo del DNA (valutato mediante 8-idrossideossiguanosina; 8-OHdG) e la perossidazione lipidica (valutata mediante sostanze reattive all'acido tiobarbiturico; TBARS) nei ratti. Questa sostanza chimica somministrata alla dose terapeutica (4,5 mg/kg) e alla dose più alta (22,5 mg/kg) aumenta di 1,54 e 2,36 volte il citocromo P450 microsomiale epatico totale e più in particolare l'isoenzima P450IA2 (aumenti del 95% e 184%) nel fegato di coniglio. Induce un effetto mutageno in tutti i tipi di cellule testati. Mostra embriotossicità, inclusa la teratogenicità. Induce un disturbo nei diversi contenuti biochimici di tutti i tessuti testati nei topi. Questo composto aumenta l'incidenza e la molteplicità di focolai alterati (4,0 e 3,6 volte, rispettivamente) e di adenomi epatocellulari (HCAs) (3,0 e 5,5 volte, rispettivamente). Questo trattamento induce aumenti di 5,2 e 5,6 volte nel numero di cellule positive all'antigene nucleare di cellule proliferanti (PCNA) e di cellule positive al DNA a singolo filamento (ssDNA) negli HCAs rispetto al tessuto circostante, rispettivamente. Esso e il suo metabolita solfone raggiungono una concentrazione plasmatica significativamente più alta e rimangono molto più a lungo nel plasma rispetto a Fenbendazole (FBZ) e Albendazole (ABZ) e ai loro rispettivi metaboliti nei cani. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Oxfendazole È stato citato da 1 Pubblicazione
| The anthelmintic agent oxfendazole inhibits cell growth in non‑small cell lung cancer by suppressing c‑Src activation. [ Mol Med Rep, 2019, 19(4):2921-2926] | PubMed: 30720086 |
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