OTX008

N. catalogoS6949 Lotto:S694902

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Dati tecnici

Formula

C52H72N8O8
Peso molecolare 937.18 Numero CAS 286936-40-1
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 25 mg/mL (26.67 mM)
DMSO 5 mg/mL (5.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione OTX008 (Calixarene 0118, PTX008), un derivato del calixarene, è un inibitore selettivo di galectin-1 (Gal1) con attività antitumorale.
Target
galectin-1
In vitro

OTX008 è un inibitore selettivo della galectin-1 (Gal1) con attività antitumorale. Ha influenzato la proliferazione, la motilità, l'invasività e la formazione di cordoni delle cellule endoteliali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    A2780-1A9 cells

  • Concentrazioni

    2.1 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of drug for 24 h.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female athymic Foxn1 nu/nu mice

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25042151/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23978989/

Sellecks OTX008 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Chrysin-loaded calixarene-cyclodextrin ternary drug delivery system inhibits TGF-β and galectin-1 mediated pathways in diabetic liver fibrosis [ Biochem Pharmacol, 2024, 229:116474] PubMed: 39122218
Chrysin Directing an Enhanced Solubility through the Formation of a Supramolecular Cyclodextrin-Calixarene Drug Delivery System: A Potential Strategy in Antifibrotic Diabetes Therapeutics [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)107] PubMed: 38256940
Chrysin-based supramolecular cyclodextrin-calixarene drug delivery system: a novel approach for attenuating cardiac fibrosis in chronic diabetes [ Front Pharmacol, 2023, 14:1332212] PubMed: 38169923
Effects of the Calix[4]arene Derivative Compound OTX008 on High Glucose-Stimulated ARPE-19 Cells: Focus on Galectin-1/TGF-β/EMT Pathway [ Molecules, 2022, 27(15)4785] PubMed: 35897964

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