OSMI-1

N. catalogoS9835 Lotto:S983502

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Dati tecnici

Formula

C28H25N3O6S2

Peso molecolare 563.64 Numero CAS 1681056-61-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (177.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

5.000mg/ml (8.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione OSMI-1 è un inibitore di O-GlcNAc Transferase (OGT) permeabile alle cellule con IC50 di 2,7 μM per l'OGT umana a lunghezza intera (ncOGT).
Target
ncOGT
(Cell-free assay)
2.7 μM
In vitro

Questo composto è permeabile alle cellule e inibisce la O-GlcNAcilazione delle proteine in diverse linee cellulari di mammifero senza alterare qualitativamente i glicani N- o O-legati della superficie cellulare.

In vivo

OSMI-1 agisce come un potenziale chemiosensibilizzatore potenziando la morte cellulare indotta da DOX. La combinazione di DOX e di questo composto stimola la morte cellulare, riducendo drasticamente la proliferazione cellulare e la crescita tumorale in vivo utilizzando un modello murino di xenotrapianto HepG2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    CHO cells

  • Concentrazioni

    10 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    CHO cells grown to 50-60% confluency are treated with OSMI-1, at the indicated concentrations for 24 hours. After treatment, cells are harvested and cell lysates are immunoblotted with the indicated antibodies.

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    5-week-old female BALB/c-Foxn1nu athymic nude mice

  • Dosaggi

    1 mg/kg, 5 mg/kg

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25751766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33121131/

Sellecks OSMI-1 È stato citato da 4 Pubblicazioni

FBXO31-mediated ubiquitination of OGT maintains O-GlcNAcylation homeostasis to restrain endometrial malignancy [ Nat Commun, 2025, 16(1):1274] PubMed: 39894887
The GFPT2-O-GlcNAcylation-YBX1 axis promotes IL-18 secretion to regulate the tumor immune microenvironment in pancreatic cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):244] PubMed: 38575607
KDM2B regulates stroke injury by modulating OGT-mediated 0-GlcNAcylation of SLC7A11 [ Commun Biol, 2024, 7(1):1530] PubMed: 39558086
GFAT1/HBP/O-GlcNAcylation axis regulates β-catenin activity to promote pancreatic cancer aggressiveness [ Biomed Res Int, 2020, 2020:1921609] PubMed: 32149084

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