Osimertinib mesylate

N. catalogoS5078 Lotto:S507803

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Dati tecnici

Formula

C29H37N7O5S
Peso molecolare 595.71 Numero CAS 1421373-66-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (8.39 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Osimertinib mesylate (AZD9291) è la forma mesilato di osimertinib, un farmaco inibitore orale della tirosin-chinasi (TKI) di terza generazione del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR).
Target
EGFR
In vitro

Le cellule di adenocarcinoma polmonare (LUAD) resistenti a Osimertinib esprimono un livello più elevato di METTL7B rispetto alle cellule sensibili a Osimertinib. Il silenziamento di METTL7B mediante GNC-siRNA ha risensibilizzato le cellule LUAD all'osimertinib.
In vivo

METTL7B è significativamente aumentato sia a livello di mRNA che di proteine in xenotrapianti resistenti a osimertinib rispetto a quelli sensibili a osimertinib. Nel modello murino LUAD CDX, il trattamento combinato con GNC-siMETTL7B (6 mg di siRNA per equivalente topo) sopprime significativamente la crescita tumorale rispetto al trattamento con osimertinib (30 mg/kg) da solo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    lung adenocarcinoma (LUAD) cell lines

  • Concentrazioni

    0.001 -1 µM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cells are plated at a density of 3,000 cells/well in 96 well plates. Osimertinib is added to the medium and treated for 72 h. Cell viability assays are performed by Cell Counting Kit-8.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35144642/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31564718/

Sellecks Osimertinib mesylate È stato citato da 110 Pubblicazioni

CD105 blockade restores osimertinib sensitivity in drug-resistant EGFR-mutant non-small cell lung cancer [ Drug Resist Updat, 2025, 81:101237] PubMed: 40090182
RBM15 facilitates osimertinib resistance of lung adenocarcinoma through m6A-dependent epigenetic silencing of SPOCK1 [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03220-z] PubMed: 39528815
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Silent mutations reveal therapeutic vulnerability in RAS Q61 cancers [ Nature, 2022, 603(7900):335-342] PubMed: 35236983
Methyltransferase like 7B is a potential therapeutic target for reversing EGFR-TKIs resistance in lung adenocarcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):43] PubMed: 35144642
Creating MHC-restricted neoantigens with covalent inhibitors that can be targeted by immune therapy [ Cancer Discov, 2022, CD-22-1074] PubMed: 36250888
Small-molecule targeted therapies induce dependence on DNA double-strand break repair in residual tumor cells [ Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480] PubMed: 35353542
Neurokinin-1 receptor promotes non-small cell lung cancer progression through transactivation of EGFR [ Cell Death Dis, 2022, 13(1):41] PubMed: 35013118
c-FLIP promotes drug resistance in non-small-cell lung cancer cells via upregulating FoxM1 expression [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00905-7] PubMed: 35422085
A Self-Assembly ICG Nanoparticle Potentiating Targeted Photothermal and Photodynamic Therapy in NSCLC [ ACS Biomater Sci Eng, 2022, 8-10:4535-4546] PubMed: 36070516

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