Orelabrutinib

N. catalogoS9600 Lotto:S960001

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Dati tecnici

Formula

C₂₆H₂₅N₃O₃

Peso molecolare

427.49

Numero CAS

1655504-04-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (201.17 mM)

Ethanol

10 mg/mL (23.39 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.710mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Orelabrutinib è un potente inibitore orale attivo e irreversibile della tirosin-chinasi di Bruton (BTK). Questo composto ha una potenziale attività antineoplastica.

Target

BTK

In vitro

Orelabrutinib inibisce potentemente l'attività enzimatica di BTK con un valore di IC50 di 1,6 nM. Nel saggio KINOMEscan condotto in parallelo a 1 μM contro un pannello di 456 chinasi, questo composto mira solo a BTK con > 90% di inibizione, mentre ibrutinib inibisce molte altre chinasi aggiuntive tra cui EGFR, TEC e BMX, dimostrando la sua selettività chinasica superiore.

In vivo

Orelabrutinib ha un profilo PK favorevole con una T1/2 ideale (~1,5-4 h) e una buona biodisponibilità orale (~20-80%) nonché una prolungata occupazione del bersaglio BTK negli studi PK/PD preclinici. La selettività superiore di questo composto si traduce in un profilo di sicurezza migliorato e un'ampia finestra di sicurezza negli studi tossicologici GLP su ratti e cani.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://doi.org/10.1182/blood-2019-123331
https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/CT132.short

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