Oncrasin-1

N. catalogoS0780 Lotto:S078001

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₁₂ClNO

Peso molecolare

269.73

Numero CAS

75629-57-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

54 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

13 mg/mL (48.19 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.7mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.39mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Oncrasin-1 (Onc-1) è un potente inibitore della RNA polimerasi II con attività antitumorale che uccide varie cellule di cancro al polmone umano con mutazioni K-Ras. Questo composto provoca un'aggregazione anomala della proteina chinasi C iota (PKCι) nel nucleo delle cellule sensibili ma non in quelle resistenti.

Target

K-ras

RNA polymerase II

PKCι

In vitro

Oncrasin-1 (NSC-743380) è un composto citotossico selettivo con effetti significativi sulle cellule di cancro al polmone che presentano mutazioni genetiche KRAS specifiche. Questo composto inibisce la proliferazione delle cellule tumorali inducendo l'arresto del ciclo cellulare e promuovendo l'apoptosi. Studi hanno dimostrato che questa sostanza chimica ha una bassa tossicità per le cellule normali, indicando una buona selettività. Ulteriori studi meccanicistici suggeriscono che questo composto potrebbe agire regolando le molecole effettrici a valle della via di segnalazione RAS. Gli esperimenti hanno dimostrato che l'attività antitumorale di questa sostanza chimica è positivamente correlata alla sua concentrazione e al tempo di trattamento. Inoltre, questo composto ha mostrato una buona tolleranza e effetti inibitori sulla crescita tumorale in modelli animali. Pertanto, questa sostanza chimica è destinata a essere un promettente candidato farmaco potenziale per il trattamento del cancro al polmone mutato KRAS.

In vivo

Oncrasin-1 (NSC-743380) è una piccola molecola antitumorale selettiva che agisce inducendo l'apoptosi nelle cellule tumorali. Questo composto è stato scoperto originariamente in uno screening per le cellule di cancro al polmone mutate KRAS e inibisce efficacemente la proliferazione di varie linee cellulari tumorali. Studi hanno dimostrato che il meccanismo d'azione di questa sostanza chimica comporta l'inibizione della RNA polimerasi I, portando a stress nucleolare e arresto del Cell Cycle. Ulteriori esperimenti hanno confermato che questa molecola ha scarso effetto sulle cellule normali, mostrando una buona finestra terapeutica. Attualmente, questa piccola molecola è diventata un importante composto strumento per lo studio delle terapie mirate al cancro.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443218/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794128/

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