In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Omaveloxolone (RTA-408) è un triterpenoide sintetico che attiva il fattore di trascrizione citoprotettivo Nrf2 e inibisce la segnalazione di NF-κB. Fase 2.
Target
NF-κB
Nrf2
In vitro
RTA 408 aumenta potentemente l'espressione dei geni bersaglio di Nrf2 e inverte la soppressione dell'espressione di Gclc mediata da IFNγ nelle cellule RAW 264.7. In un panel di otto linee cellulari tumorali umane, RTA 408 inibisce la crescita con un valore medio di GI50 di 260 nM e induce l'apoptosi. RTA 408 inibisce anche NF-κB e attiva JNK nelle cellule tumorali.
In vivo
Nei topi con dermatite indotta da radiazioni, l'1,0% di RTA 408 riduce notevolmente l'ispessimento epidermico e del collagene, previene la necrosi dermica e allevia completamente le ulcere cutanee. Nella pelle di ratto, RTA 408 attiva Nrf2 e induce geni citoprotettivi. RTA 408 mitiga anche la sindrome acuta da radiazioni ematopoietiche nei topi.
A375, NCI-H460, A2058, MDA-Mb-231, HCT116, 786-0, A549, and PANC-1 cells
Concentrazioni
~1 μM
Tempo di incubazione
72 hours
Metodo
For growth inhibition assays, cells are plated in duplicate 96-well culture dishes at 3 x 103 cells per well. The following day, one plate is treated with RTA 408 and the other is immediately processed for the sulforhodamine B (SRB) assay (time 0). Cells in the RTA 408-treated plate are processed for the SRB assay 72 hours after the start of treatment. Percentage of growth relative to vehicle-treated cells is calculated using: [(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100 where (Tz) is the absorbance value at time zero, (C) is absorbance value from vehicle treated wells after 72 hours, and (Ti) is the absorbance value from wells treated with the drug. Dose-response curves are plotted in GraphPad Prism and GI50 values are calculated
Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates
[ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032]
Inhibiting the RNA helicase DDX3X in Burkitt lymphoma induces oxydative stress and impedes tumor progression in xenografts
[ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1642006]
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2023, ]
RTA-408 protects against propofol-induced cognitive impairment in neonatal mice via the activation of Nrf2 and the inhibition of NF-κB p65 nuclear translocation
[ Brain Behav, 2021, 11(1):e01918]
Inhibition of Nrf2 might enhance the anti-tumor effect of temozolomide in glioma cells via inhibition of Ras/Raf/MEK signaling pathway.
[ Int J Neurosci, 2020, 7:1-16]
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