Olodaterol

N. catalogoS4485 Lotto:S448501

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Dati tecnici

Formula

C21H26N2O5
Peso molecolare 386.44 Numero CAS 868049-49-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol 40 mg/mL (103.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.850mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.550mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Olodaterol è un agonista dei recettori β2-adrenergic receptor a lunga durata d'azione utilizzato come componente di un'inalazione (Tiotropium/this compound) per il trattamento di pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).
Target
β2-adrenergic receptor
In vivo

L'emivita broncoprotettiva dell'abediterol nelle cavie è di 47 h per Olodaterol. Nei cani anestetizzati, this compound inibisce la broncocostrizione indotta dall'acetilcolina, con un ID40 (dose che inibisce la broncocostrizione del 40%) di 0,180 µg/kg. Parallelamente, viene misurato l'effetto sulla frequenza cardiaca nei cani, mostrando un indice di sicurezza (definito come il rapporto tra la dose massima senza effetto sulla frequenza cardiaca e l'ID40) di 10,5.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    guinea pigs (bodyweight 340–580 g); male Beagle dogs

  • Dosaggi

    0.03, 0.1, 0.3, 3, 10 and 30 mg/ml for guinea pigs; 0.1, 1, and 10 mg/kg for dogs

  • Somministrazione

    aerosolised; respiratory pump

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31119643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26656755/

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