OICR-9429

N. catalogoS7833 Lotto:S783302

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Dati tecnici

Formula

C29H32F3N5O3
Peso molecolare 555.59 Numero CAS 1801787-56-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (73.79 mM)
Ethanol 14 mg/mL (25.19 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione OICR-9429 è un potente antagonista dell'interazione di WDR5 con le regioni peptidiche di MLL e Histone 3 e riduce la vitalità delle cellule di leucemia mieloide acuta in vitro. Si lega a WDR5 con alta affinità (KD = 93 ± 28 nM).
Target
Wdr5-MLL interaction WDR5
93 nM(Kd)
In vitro

OICR-9429 si lega a WDR5 con alta affinità (Kd=93±28 nM) e interrompe competitivamente la sua interazione con un peptide MLL interagente con WDR5 (WIN) ad alta affinità (Kdisp=64±4 nM).
In vivo

OICR-9429, un potente inibitore di WDR5, ha soppresso la proliferazione, le metastasi e l'evasione immunitaria basata su PD-L1, aumentando al contempo l'apoptosi e la chemiosensibilità al cisplatino nel cancro alla vescica bloccando il complesso WDR5-MLL che media H3K4me3 nei geni bersaglio.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Primary human AML cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    20,000 viable, actively proliferating primary human AML cells per well were seeded in 96-well plates in triplicates and treated with 0.05% DMSO or OICR-9429. Cell viability was measured using the Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay on a VICTOR X4 luminometer after 72 h.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Male BALB/c nude mice

  • Dosaggi

    30 or 60 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26167872/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34154613/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(F) Real-time PCR analysis showed the VEGFA mRNA expression in the HOXC10-overexpressing glioma cells treated with vehicle or 1 μM OICR-9429 for 2 days. (G) ChIP-qPCR enrichments of H3K4me3, polymerase II or IgG on VEGFA promoter region 3 in the HOXC10-overexpressing glioma cells treated with vehicle or 1 μM OICR-9429 for 2 days. All the assays shown in the figure were independently replicated three times. Error bars, SD. * P < 0.05.

Dati da [ , , Theranostics, 2018, 8(18):5143-5158 ]

Sellecks OICR-9429 È stato citato da 14 Pubblicazioni

Targeting MLL1/WDR5-Mediated Epigenetic Regulation Mitigates Peritoneal Fibrosis by Reducing p16INK4a [ FASEB J, 2025, 39(8):e70543] PubMed: 40232893
Transcription elongation defects link oncogenic SF3B1 mutations to targetable alterations in chromatin landscape [ Mol Cell, 2024, 84(8):1475-1495.e18] PubMed: 38521065
MYCN drives oncogenesis by cooperating with the histone methyltransferase G9a and the WDR5 adaptor to orchestrate global gene transcription [ PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240] PubMed: 38547242
The COMPASS complex maintains the metastatic capacity imparted by a subpopulation of cells in UPS [ iScience, 2024, 27(7):110187] PubMed: 38989451
Therapeutic targeting of metabolic vulnerabilities in cancers with MLL3/4-COMPASS epigenetic regulator mutations [ J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993] PubMed: 37252797
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] PubMed: 37148583
Unannotated microprotein EMBOW regulates the interactome and chromatin and mitotic functions of WDR5 [ Cell Rep, 2023, 42(9):113145] PubMed: 37725512
MYCN driven oncogenesis involves cooperation with WDR5 to activate canonical MYC targets and G9a to repress differentiation genes [ bioRxiv, 2023, 2023.07.11.548643] PubMed: 37781575
Recruitment of MLL1 complex is essential for SETBP1 to induce myeloid transformation [ iScience, 2022, 25(1):103679] PubMed: 35036869
ecDNA hubs drive cooperative intermolecular oncogene expression [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8] PubMed: 34819668

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