OICR-8268

N. catalogoE5839 Lotto:E583901

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₁₄Cl₂F₂N₄O₂

Peso molecolare

439.24

Numero CAS

3000549-26-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (200.34 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.82 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.400mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

OICR-8268 è un ligando di DCAF1 potente, reversibile e attivo in-cell. Si lega significativamente al dominio WDR di DCAF1 con un valore di Kd di 38 nM. Serve come un promettente punto di partenza per lo sviluppo di maniglie chimiche per PROTACs basati su DCAF1 mirati alla degradazione selettiva delle proteine, così come a terapie antitumorali.

Target

DCAF1

38 nM(Kd)

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36948210/

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