Obeticholic Acid (INT-747)

N. catalogoS7660 Lotto:S766005

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Dati tecnici

Formula

C26H44O4
Peso molecolare 420.63 Numero CAS 459789-99-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.7 mM)
Ethanol 84 mg/mL (199.7 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Obeticholic Acid (INT-747) è un potente e selettivo agonista del farnesoid X receptor (FXR) con un EC50 di 99 nM, e inibisce l'autophagy. Questo composto è in Fase 3.
Target
FXR
99 nM(EC50)
In vitro

Nelle cellule HuH7, Obeticholic Acid (INT-747) agisce come un potente agonista di FXR con un EC50 di 85 nM.

In vivo

Nel modello di colestasi nel ratto, Obeticholic Acid (INT-747) promuove il flusso biliare e protegge gli epatociti dalla necrosi acuta causata da LCA.

Questo composto (p.o.) migliora la proteinuria, attenua le alterazioni strutturali renali e modula l'infiammazione renale e lo stress ossidativo nei topi DBA alimentati con WD.

In ratti intossicati con tioacetamide (TAA) e con legatura del dotto biliare (BDL), esso (30 mg/kg p.o.) riattiva la via di segnalazione a valle di FXR e diminuisce la pressione portale abbassando l'IHVR totale senza ipotensione sistemica deleteria.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Potenza di legame di Obeticholic Acid a FXR

    Obeticholic Acid (INT-747) è stato testato in un saggio di rilevamento del ligando senza cellule stabilito, che misura il reclutamento ligando-dipendente di un peptide SRC1 a FXR mediante trasferimento di energia di risonanza per fluorescenza.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Rat cholestasis model

  • Dosaggi

    Saline

  • Somministrazione

    Infused at the right jugular vein using PE-50 polyethylene tubing

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12166927/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19776172/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24259407/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(c) Functional bile canaliculi or lack thereof in PHHs within MPTCs (12 d of drug treatment) as visualized by transport of fluorescent (green) dye into the canaliculi between PHHs. DMSO-treated MPCC control image is shown to the far right. (d) Neutral lipid (Nile red, green) staining of PHHs within MPTCs (12 d of drug treatment). DMSO-treated MPCC control image is shown to the far right. (e) NR1I2 (PXR) gene expression in drug-treated MPTCs relative to DMSOtreated MPTC controls (12 d of treatment). (f) ABCC2 (MRP2) gene expression in drug-treated MPTCs relative to DMSO-treated MPTC controls (12 d of treatment). (g) IL-6 levels in drug-treated MPTC supernatants (6 d of treatment). In all panels, statistical significance is displayed relative to DMSO-treated MPTCs. *p r 0.05, **p r 0.01, ***p r 0.001, and ****p r 0.0001. Scale bars on images represent 80 mm.</p>

, , Integr Biol (Camb), 2017, 9(8):662-677

HuCCT1 cells were treated with OCA (1 μM) and control solvent in the presence and absence of IL-6 (20 ng/mL). EMT-related proteins were examined by western blotting. β-actin was used as a control.

Dati da [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 48(1):158-172 ]

(D) Expression of hepatic FXR target genes, n = 3. Data are expressed as mean ± SD, ###P < 0.001 versus group 1, *P < 0.05, **P < 0.01, and ***P b 0.001 versus group 2, <sup>s</sup>P < 0.05, <sup>ss</sup>P < 0.01, and <sup>sss</sup>P < 0.001 versus group 3

Dati da [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2017, 315:23-34 ]

Sellecks Obeticholic Acid (INT-747) È stato citato da 23 Pubblicazioni

Chenodeoxycholic acid modulates cholestatic niche through FXR/Myc/P-selectin axis in liver endothelial cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):2093] PubMed: 40025016
Inhibition of Farnesoid-x-receptor signaling during abdominal sepsis by dysbiosis exacerbates gut barrier dysfunction [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236] PubMed: 40399878
Dimethyl fumarate attenuates bile acid retention and liver fibrosis in a mouse model of cholestasis [ Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577] PubMed: 40210415
Magneto-acoustic protein nanostructures for non-invasive imaging of tissue mechanics in vivo [ Nat Mater, 2024, 23(2):290-300] PubMed: 37845321
FXR controls duodenogastric reflux-induced gastric inflammation through negatively regulating ER stress-associated TNXIP/NLPR3 inflammasome [ iScience, 2024, 27(3):109118] PubMed: 38439955
Tetrahydropalmatine ameliorates hepatic steatosis in nonalcoholic fatty liver disease by switching lipid metabolism via AMPK-SREBP-1c-Sirt1 signaling axis [ Phytomedicine, 2023, 119:155005] PubMed: 37562090
Ursodeoxycholic acid reduces antitumor immunosuppression by inducing CHIP-mediated TGF-β degradation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3419] PubMed: 35701426
Systemic ASBT inactivation protects against liver damage in obstructive cholestasis in mice [ JHEP Rep, 2022, 4-11:100573] PubMed: 36160754
A Quantitative Systems Pharmacology Platform Reveals NAFLD Pathophysiological States and Targeting Strategies [ Metabolites, 2022, 12(6)528] PubMed: 35736460
A Quantitative Systems Pharmacology Platform Reveals NAFLD Pathophysiological States and Targeting Strategies [ Metabolites, 2022, 10.3390/metabo12060528] PubMed: 35736460

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