In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
NU2058 (O(6)-cicloesilmetilguanina) è un inibitore di CDK2 con un valore di IC50 di 17 μM in un saggio enzimatico isolato. Questo composto potenzia anche il melfalan (DMF 2.3) e il monoidrossimelfalan (1.7), ma non il temozolomide o le radiazioni ionizzanti.
Target
CDK2 (Cell-free assay)
CDK1 (Cell-free assay)
17 μM
26 μM
In vitro
NU2058 altera il trasporto del cisplatino, causando più addotti Pt-DNA, oltre a sensibilizzare le cellule al danno al DNA indotto da cisplatino e melfalan. Tuttavia, gli effetti di questo composto sono indipendenti dall'inibizione di CDK2. Nelle cellule LNCaP e nel loro derivato resistente al Casodex, LNCaP-cdxR, l'inibizione della crescita da parte di questa sostanza chimica è accompagnata da un aumento dipendente dalla concentrazione dei livelli di p27, una ridotta attività di CDK2 e fosforilazione di pRb, una diminuzione dell'espressione genica precoce e un arresto della fase G1 Cell Cycle in entrambe le linee cellulari. Induce una riduzione del Cell Cycle nella fase S e inibisce la fosforilazione di pRb. Induce un arresto in G1 e aumenta l'espressione della proteina p27 nelle cellule LNCaP, non mostrando un effetto significativo sui livelli di p21.
Cells are seeded into six-well plates (350,000 cells/well) and allowed to attach overnight. On the day of the experiment, growth media are replaced with media containing 100 μM of either NU2058, NU6102, NU6230 or DMSO (0.1% (v/v) final concentration) for 2 h followed by a further 2 h in the additional presence of cytotoxic drugs, unless otherwise indicated. For the radiation experiments, cells are treated for a total of 4 h with this compound, and irradiated after the first 2 h. After treatment, the cells are washed twice with PBS, trypsinised, and replated into 100 mm Petri dishes at various cell densities (300-50,000 cells per plate). After approximately 12 days, media is removed, and cells are fixed with Carnoy's reagent (75% (v/v) methanol, 25% (v/v) acetic acid), stained with crystal violet (0.4% (w/v) in water) and colonies are counted.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19426695/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17599054/
Sellecks NU2058 È stato citato da 2 Pubblicazioni
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
Blockade of Nuclear β-Catenin Signaling via Direct Targeting of RanBP3 with NU2058 Induces Cell Senescence to Suppress Colorectal Tumorigenesis
[ Adv Sci (Weinh), 2022, e2202528]
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