NSC 207895

N. catalogoS2678 Lotto:S267801

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Dati tecnici

Formula

C11H13N5O4
Peso molecolare 279.25 Numero CAS 58131-57-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (128.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.800mg/ml (6.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.125mg/ml (0.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NSC 207895 (XI-006) sopprime MDMX con IC50 di 2,5 μM, portando a una maggiore stabilizzazione/attivazione di p53 e danni al DNA, e regola anche MDM2, una E3 ligase.
Target
MDMX
2.5 μM
In vitro NSC-207895 diminuisce sia l'mRNA che la proteina MDMX nelle cellule MCF-7. NSC-207895 induce l'espressione di p53, così come dei geni bersaglio di p53 ben caratterizzati, p21 e MDM2, in modo dose-dipendente nelle cellule MCF-7. NSC-207895 estende l'emivita di p53 da 20 a 30 minuti a più di 3 ore, come rivelato dagli saggi di inseguimento con cicloeximide nelle cellule MCF-7. NSC-207895 attiva anche p53 e induce l'espressione di p21 e MDM2 nelle cellule di cancro alla prostata LNCaP e nelle cellule di cancro al polmone A549. NSC-207895 aumenta i livelli di mRNA dei geni proapoptotici tra cui PUMA, BAX e PIG3 in modo dose-dipendente nelle cellule MCF-7. NSC-207895 determina un aumento significativo del numero di cellule sub-G0/G1, nonché un arresto in G2. NSC-207895 determina anche la morte di oltre il 40% delle cellule tramite Apoptosis e diminuisce la vitalità cellulare nelle cellule A549 e LNCaP. NSC-207895 inibisce la biosintesi di acidi nucleici e proteine nelle cellule L1210. NSC-207895 interagisce con la riparazione del DNA per attivare il percorso di riparazione del danno al DNA in tre specie (S. cerevisiae, S. pombe e H. sapiens). NSC-207895 agisce come agente citotossico nella linea cellulare di astrocitoma G/R-luc con un GI50 di 117 nM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MCF-7 cell

  • Concentrazioni

    1-10 μM

  • Tempo di incubazione

    2 days

  • Metodo

    MCF-7 cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), nutlin-3a, or NSC-207895 are permeabilized with cold 70% ethanol overnight, and stained with a solution containing 50 μg/mL propidium iodide and 20 μg/mL RNase A at 37°C for 20 minutes. The cells are then subjected to flow cytometry analysis. The FlowJo software is used to calculate percentages of cells in each cell cycle phase. For terminal deoxynucleotidyl transferase–mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining, MCF-7 cells treated with the NSC-207895 for 2 days are fixed with 4% paraformadelhyde for 1 hour, and then subjected to dUTP labeling using In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red according to the manufacturer's protocol. For quantitation, at least 300 cells are randomly chosen and the numbers of TUNEL-positive cells are counted.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21075910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664715/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Median overall survival of mice (n = 5 mice in vehicle and PYR-41; n = 4 mice in NSC group) inoculated with IOWA-1T xenografts were increased to 43 ± 0.5 and 39 ± 2 days with PYR-41 (PYR) and NSC-207895 (NSC), respectively, compared with a vehicle-treated control group 33 ± 1 days (*p < 0.05).

Dati da [ , , Stem Cell Reports, 2016, 7:1140-1151. ]

Sellecks NSC 207895 È stato citato da 8 Pubblicazioni

Integrated drug response prediction models pinpoint repurposed drugs with effectiveness against rhabdomyosarcoma [ PLoS One, 2024, 19(1):e0295629] PubMed: 38277404
125I Seed Promotes Apoptosis in Non-small Lung Cancer Cells via the p38 MAPK-MDM2-p53 Signaling Pathway [ Front Oncol, 2021, 11:582511] PubMed: 33968713
MDM2 and MDMX promote ferroptosis by PPARα-mediated lipid remodeling. [ Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543] PubMed: 32079652
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism [ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242] PubMed: 33245718
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
MiR-370 promotes apoptosis in colon cancer by directly targeting MDM4. [ Oncol Lett, 2018, 15(2):1673-1679] PubMed: 29434862
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] PubMed: 29246013
Inhibiting the SUMO Pathway Represses the Cancer Stem Cell Population in Breast and Colorectal Carcinomas. [ Stem Cell Reports, 2016, 7(6):1140-1151] PubMed: 27916539

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