NGP 555

N. catalogoS8603 Lotto:S860301

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Dati tecnici

Formula

C23H23FN4S
Peso molecolare 406.52 Numero CAS 1304630-27-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (98.39 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NGP 555 è un modulatore a piccola molecola di γ-secretase e ha dimostrato con successo una buona biodisponibilità orale, penetrazione cerebrale, attività sul SNC e specificità per un bersaglio di membrana a base lipidica in fase preclinica.
Target
γ secretase
(Cell-free assay)
In vivo NGP 555 possiede ottime proprietà di penetrazione/assorbimento cerebrale, distribuzione, metabolismo ed escrezione (ADME). Attraversa efficacemente la barriera ematoencefalica, ha un rapporto cervello:plasma di 0,93 (nei topi Tg2576) e mostra efficacia in vivo nel ridurre il biomarcatore Aβ42 in studi su roditori per cervello e plasma. La somministrazione cronica di questo composto (macinato nel mangime) a topi Tg2576 porta a una significativa riduzione delle placche amiloidi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    SH-SY5Y-APP cells

  • Concentrazioni

    10 nM-100 μM

  • Tempo di incubazione

    18 h

  • Metodo

    SH-SY5Y-APP cells are treated with various concentrations of NGP 555 or this compound, in triplicate wells, for 18 hours. Media is collected and analyzed for Aβ peptides using Meso Scale triplex ELISA (Aβ38, Aβ40, and Aβ42) and total Aβ ELISA.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Sprague-Dawley male rats

  • Dosaggi

    0-37.5 mg/kg

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28497107/

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