NL-1

N. catalogoS0767 Lotto:S076701

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Dati tecnici

Formula

C18H25NO3S

Peso molecolare 335.46 Numero CAS 188532-26-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.72 mM)
Ethanol 8 mg/mL (23.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

10.000mg/ml (29.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il ligando mitocondriale mitoNEET NL-1 è un inibitore di mitoNEET, che induce una diminuzione della vitalità cellulare dose-dipendente con una IC50 di 47,35 μM e 56,26 μM rispettivamente nelle cellule REH e REH/Ara-C. Gli studi di docking che utilizzano sospensioni mitocondriali epatiche mostrano che l'IC50 del legame di questo composto per [3H]-rosiglitazone è di 0,9 μM e il Ki per il sito 1 e il sito 2 di questa sostanza chimica era rispettivamente di 4,78 e 2,77.
Target
mitoNEET
(in [3H]-rosiglitazone binding test)
mitoNEET
(in REH cells viability test)
mitoNEET
(in REH/Ara-C cells viability test)
0.9 μM 47.35 μM 56.26 μM
In vitro

NL-1 è un inibitore di mitoNEET con effetto antileucemico, che induce una diminuzione concentrazione-dipendente della vitalità cellulare di REH e REH/Ara-C, e compromette la capacità migratoria delle cellule leucemiche indipendentemente dal chemoattrattante utilizzato.

In vivo

NL-1 mostra attività antileucemica in un modello murino di ALL in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]

  • Linee cellulari

    REH, REH/Ara-C and ALL (SUP-B15, TOM-1, JM1, NALM-1, NALM-6, BV-173) cell lines

  • Concentrazioni

    10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 100 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    ALL cell lines are plated at 5×104cells/well in a 96-well plate. Following treatment with NL-1, viable cells are quantitated using a Cell Counting Kit-8.

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    Female NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice (6-8 month old) injected with TOM-1 ALL cells

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20064719/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31010844/

Sellecks NL-1 È stato citato da 1 Pubblicazione

Mitochondrial GCN5L1 acts as a novel regulator for iron homeostasis to promote sorafenib sensitivity in hepatocellular carcinoma [ J Transl Med, 2024, 22(1):593] PubMed: 38918793

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