Nilotinib hydrochloride monohydrate

N. catalogoS4895 Lotto:S489501

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Dati tecnici

Formula

C₂₈H₂₅ClF₃N₇O₂

Peso molecolare

583.99

Numero CAS

923288-90-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (171.23 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.65mg/ml (2.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.425mg/ml (0.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Nilotinib (AMN-107, Tasigna) cloridrato monoidrato è un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale di Bcr-Abl con IC50 < 30 nM in cellule progenitrici mieloidi murine. Nilotinib induce l'Autophagy attraverso l'attivazione di AMPK.

Target

AMPK	Bcr-Abl (in Murine myeloid progenitor cells)
	30 nM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17068153/

Sellecks Nilotinib hydrochloride monohydrate È stato citato da 12 Pubblicazioni

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Preclinical Evaluation of Ixabepilone in Combination with VEGF Receptor and PARP Inhibitors in Taxane-Sensitive and Taxane-Resistant MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190]	PubMed: 35700798
Targeting Discoidin Domain Receptors DDR1 and DDR2 overcomes matrix-mediated tumor cell adaptation and tolerance to BRAF-targeted therapy in melanoma [ EMBO Mol Med, 2021, e11814]	PubMed: 34957688
Antimetabolic cooperativity with the clinically approved l-asparaginase and tyrosine kinase inhibitors to eradicate CML stem cells [ Mol Metab, 2021, 55:101410]	PubMed: 34863941
CXCR2, a novel target to overcome tyrosine kinase inhibitor resistance in chronic myelogenous leukemia cells [ Biochem Pharmacol, 2021, 190:114658]	PubMed: 34146540
Imatinib can act as an Allosteric Activator of Abl Kinase [ J Mol Biol, 2021, 434(2):167349]	PubMed: 34774565
Statins Enhance the Molecular Response in Chronic Myeloid Leukemia when Combined with Tyrosine Kinase Inhibitors [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5543]	PubMed: 34771705
ABL1 and Cofilin1 promote T-cell acute lymphoblastic leukemia cell migration [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab117]	PubMed: 34508625
Crizotinib acts as ABL1 inhibitor combining ATP-binding with allosteric inhibition and is active against native BCR-ABL1 and its resistance and compound mutants BCR-ABL1T315I and BCR-ABL1T315I-E255K [ Ann Hematol, 2021, 10.1007/s00277-020-04357-z]	PubMed: 34110462
Modulation of leukotriene signaling inhibiting cell growth in chronic myeloid leukemia [ Leuk Lymphoma, 2017, 58(8):1903-1913]	PubMed: 27931141

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