Niflumic acid

Niflumic acid inibisce i canali Cl- attivati dal Ca²⁺ con una costante di inibizione di 17 mM. Questo composto inibisce anche ICl(Ca) indotto dall'applicazione in bagno di Ca²⁺ a ovociti permeabilizzati utilizzando l'ionoforo di Ca²⁺ A23187, dimostrando che l'inibizione di ICl(Ca) è dovuta a un'interazione diretta con il canale Cl-, piuttosto che a un'interferenza con l'ingresso di Ca²⁺ attraverso i canali Ca²⁺ dipendenti dalla tensione. [1] Blocca i canali cationici non selettivi attivati dal Ca²⁺ in patch 'inside-out' dalla membrana basolaterale delle cellule pancreatiche esocrine di ratto con una IC50 di 50 μM. [2] Questa sostanza chimica attiva in modo dose-dipendente e reversibile i canali K+ (KCa) attivati dal calcio a grande conduttanza. [3] Produce un'inibizione concentrazione-dipendente dell'ampiezza della corrente transitoria spontanea in ingresso (STIC, corrente di cloruro attivata dal calcio). Questo composto inibisce l'IO(Ca) evocato da noradrenalina e caffeina con un ICM50 di 6,6 μM, cioè è meno potente contro le correnti evocate rispetto alle correnti spontanee. Inibisce l'ampiezza della corrente transitoria spontanea in ingresso (STIC) in modo voltaggio-dipendente con IC50 di 2,3 μM e 1,1 μM rispettivamente a -50 e +50 mV. [4] Inibisce non solo l'iperplasia delle cellule caliciformi indotta da IL-13, ma anche l'iperreattività delle vie aeree e l'infiltrazione eosinofila. Questa sostanza chimica sopprime i livelli di eotassina nei fluidi di lavaggio broncoalveolare e la sovraespressione del gene MUC5AC, un marcatore di iperplasia delle cellule caliciformi, nel polmone dopo l'instillazione di IL-13. Sopprime l'attivazione di JAK2, l'attivazione di STAT6 e l'espressione di eotassina nelle cellule epiteliali. [5]