Niclosamide

N. catalogoS3030 Lotto:S303004

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Dati tecnici

Formula

C13H8Cl2N2O4
Peso molecolare 327.12 Numero CAS 50-65-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 8 mg/mL (24.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Niclosamide può inibire la replicazione del DNA e inibire STAT3 con un IC50 di 0,7 μM in un saggio acellulare. Questo composto ha inibito selettivamente la fosforilazione di STAT3 e non ha avuto un'inibizione evidente contro l'attivazione di altri omologhi (ad esempio, STAT1 e STAT5).
Target
STAT3
(in Hela cells)
0.7 μM
In vitro Niclosamide (< 5 μM) inibisce in modo dose-dipendente l'attività del reporter luciferasi mediata da STAT3 con un IC50 di 0,25 μM nelle cellule HeLa. Questo composto (< 2 μM) inibisce in modo dose-dipendente la fosforilazione di STAT3 nelle cellule Du145. Esso (1 μM) inibisce la traslocazione nucleare di STAT3 indotta dall'EGF nelle cellule Du145. Questa sostanza chimica (< 2 μM) inibisce in modo dose-dipendente la trascrizione dei geni a valle di STAT3 nelle cellule Du145. Essa (< 10 μM) induce in modo dose-dipendente l'arresto G0/G1 e l'apoptosi delle cellule tumorali Du145. Questo composto è in grado di inibire la replicazione di SARS-CoV a una concentrazione micromolare nelle cellule Vero E6 infettate da SARS-CoV. Esso (< 7,5 μM) promuove l'endocitosi di Frizzled1, downregola la proteina Dishevelled-2 e inibisce la stabilizzazione della beta-catenina stimolata da Wnt3A e l'attività del reporter LEF/TCF nelle cellule U2OS. Questa sostanza chimica inibisce l'attività del reporter NF-κB indotta da TNF in modo dose- e tempo-dipendente nelle cellule U2OS. Essa (125 nM) inibisce l'attivazione di NF-κB indotta da p65, IKKα, IKKβ, IKKγ e TAK1 nelle cellule U2OS. Questo composto (< 500 nM) blocca completamente l'alterazione dose- e tempo-dipendente indotta da TNFα del complesso NF-κB–DNA nelle cellule HL-60. Esso (< 10 nM) inibisce l'attivazione costitutiva di NF-κB nelle cellule U266. Questa sostanza chimica inibisce la degradazione di IκBα indotta da TNF e la ricollocazione di p65 in modo dose- e tempo-dipendente nelle cellule HL-60, Molm13 o cellule primarie AML. Essa (500 nM) diminuisce i prodotti genici NF-κB-dipendenti indotti da TNF coinvolti nella sopravvivenza cellulare nelle cellule HL-60. Questo composto inibisce in modo dose-dipendente la crescita e induce una robusta apoptosi delle cellule AML associata a livelli diminuiti di Mcl-1 e XIAP e a livelli aumentati di ROS intracellulari.
In vivo Niclosamide (40 mg/kg/d, i.p.) inibisce la crescita delle cellule AML xenotrapiantate in topi nudi portatori di tumori xenotrapiantati HL-60.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio di profilazione della protein chinasi

    Il saggio per 22 diverse protein chinasi è condotto da ProQinase Gmbh. Tutte le protein chinasi sono espresse in cellule di insetto Sf9 o in E.coli come proteine di fusione GST ricombinanti o proteine con tag His. Le protein chinasi sono purificate mediante cromatografia di affinità utilizzando agarosio GSH o agarosio Ni_NTH. Un saggio di protein chinasi radiometrico viene utilizzato per misurare l'attività chinasica delle 22 protein chinasi. Brevemente, per ogni protein chinasi, un cocktail di reazione di 50 μL contenente 60 mM HEPES-NaOH, 3 mM MgCl2, 3 mM MnCl2, 3 μM Na-ortovanadato, 1,2 mM DTT, 50 μg/mL PEG20000, 1 μM [γ-33P]-ATP, Niclosamide, quantità adeguata di enzima e il suo substrato. Il saggio PKC-alfa contiene inoltre 1 mM CaCl2, 4 mM EDTA, 5 μg/mL di fosfatidilserina e 1 μg/mL di 1,2-Dioleyl-glicerolo. I cocktail di reazione vengono incubati a 37 °C per 60 minuti e interrotti con 50 μL di H3PO4 al 2% (v/v). L'incorporazione di 33Pi viene determinata con un contatore a scintillazione a micropiastre. Le attività e i valori di IC50 vengono calcolati utilizzando Quattro Workflow V2.28.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Hela, A549, Du145, HT-29, A431, PC3 cells

  • Concentrazioni

    16 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Cells are plated in 96-well culture plates with cell density of 3-4 × 103 cells/well and treat with Niclosamide by adding 100 μL medium containing this compound of various concentrations on the second day. After 72-hour's treatment, MTT is added to each well and incubated for additional 4-5 hours, and the absorbance is measured on a microplate reader at 570nm. Cell growth inhibition is evaluated as the ratio of the absorbance of the sample to that of the control. The results are representative of at least 3 independent experiments.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    nude mice bearing HL-60 xenograft tumors.

  • Dosaggi

    40 mg/kg

  • Somministrazione

    Intraperitoneal injection

Riferimenti

  • http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml100146z
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19772353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215516/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Effects of some confirmed hits on IRF7 transcription level in response to IFN-α2a treatment (1 h) in SH-SY5Y cells. Data represent mean expression fold±SEM relative to GAPDH, measured from three independent experiments, each in triplicates. *P<0.05, **P<0.01, and ***P<0.001 compared to IFN-α2a treated cells.

Dati da [ , , Acta Pharm Sin B, 2018, 8(6):889-899 ]

LAMP1 IF analysis. (A) Representative confocal IF images (60×) of LAMP1 (green) in SK-GT-4 cells or (C) FLO-1 cells treated with vehicle or niclosamide (0.5 μM) for 48 hours. Arrows point to cells with peripheral lysosomes, while arrowheads indicate cells with perinuclear lysosomes. (B) Quantification of the percentage of SK-GT-4 cells or (D) FLO-1 cells with either peripheral or perinuclear lysosomes relative to their respective total cell number after treatment with vehicle or niclosamide.

Dati da [ , , Neoplasia, 2018, 20(10):1008-1022 ]

(B) H&E images. (C–E) IHC for PCNA, pSTAT3, and pPI3K after the drug treatment. BKM120 treatment showed downregulation of the pPI3K expression. pSTAT3 expression, however, was not completely suppressed by STAT3 inhibitor treatment. Note that pSTAT3 and PCNA were heavily expressed in the same dysplastic area of serial sections (red circles, sections from the same liver tissue). (F) ISH for Appa showing downregulation by STAT3 inhibitors. Bars, 50 μm.

Dati da [ , , Neoplasia, 2015, 17(7):586-97 ]

Bacterial infection in IPEC-J2 cells. The invasion and attachment of EHECO157:H7 was increased in the IPEC-J2 cells in the presence of 1 μM niclosamide. Data are expressed as the mean ± SEM (n= 6). Differences between groups were determined by paired samples t-test. *P<0.05 compared with the control.

Dati da [ , , Int Immunopharmacol, 2016, 36:199-204. ]

Sellecks Niclosamide È stato citato da 54 Pubblicazioni

HIV-1 Vpu interacts with RBM10 to promote HIV-1 infection [ mSystems, 2025, 10(8):e0040325] PubMed: 40742131
Evaluation of Nano-Niclosamide in Killing Demodex folliculorum In Vitro and the Potential Application in Ocular Surface [ Pharmaceutics, 2025, 17(3)332] PubMed: 40142996
Arylsulfatase B induces melanoma apoptosis by the ubiquitin ligase COP1 [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110402] PubMed: 40562100
Interleukin 29 is a novel antiangiogenic factor in angiogenesis [ Cytokine, 2025, 186:156850] PubMed: 39752899
TSPAN6 reinforces the malignant progression of glioblastoma via interacting with CDK5RAP3 and regulating STAT3 signaling pathway [ Int J Biol Sci, 2024, 20(7):2440-2453] PubMed: 38725860
RACK1 enhances STAT3 stability and promotes T follicular helper cell development and function during blood-stage Plasmodium infection in mice [ PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012352] PubMed: 39024388
Intravenous Injection of Na Ions Aggravates Ang II-Induced Hypertension-Related Vascular Endothelial Injury by Increasing Transmembrane Osmotic Pressure [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:7505-7521] PubMed: 38106448
Advanced glycation end products regulate the receptor of AGEs epigenetically [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229] PubMed: 36866277
Interleukin-29 Accelerates Vascular Calcification via JAK2/STAT3/BMP2 Signaling [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(1):e027222] PubMed: 36537334
Androgen receptor-dependent regulation of metabolism in high grade bladder cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1762] PubMed: 36720985

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