NIBR189

N. catalogoS0183 Lotto:S018301

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Dati tecnici

Formula

C21H21BrN2O3

Peso molecolare 429.31 Numero CAS 1599432-08-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 21 mg/mL (48.91 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NIBR189 è un potente antagonista del recettore del gene 2 indotto dal virus di Epstein-Barr (EBI2, GPR183) con IC50 di 16 nM per il legame e 11 nM per la funzione, rispettivamente.
Target
EBI2 (function)
(Cell-free assay)
EBI2 (binding)
(Cell-free assay)
11 nM 16 nM
In vitro

NIBR189, l'antagonista di EBI2, blocca la migrazione delle cellule U937 che esprimono livelli funzionali di EBI2 con una IC50 di 0,3 nM.

In vivo

NIBR189 è un antagonista potente e selettivo di EBI2 con proprietà farmacocinetiche che ne dovrebbero consentire l'uso per esperimenti in vitro e in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    U937 cells

  • Concentrazioni

    20 nM

  • Tempo di incubazione

    3 h

  • Metodo

    Prior to the migration assay, U937 cells were kept overnight in lipid-depleted media. Chemotaxis was performed using HTS Transwell-96 plates with 5.0 μm pore polycarbonate membranes. In brief, lower chambers were filled with 240 μL of compound solution in media in which the FCS was substituted with 1% BSA, and after insertion of the filters, 0.75×105 cells in 75 μL media were added to the upper chamber. After 3 h at 37℃, cells in the lower chamber were analyzed by flow cytometry.

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    C57BL/6 male mice

  • Dosaggi

    1 mg/kg (i.v.); 3 mg/kg (p.o.)

  • Somministrazione

    i.v., p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24678947/

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