NGI-1

N. catalogoS8750 Lotto:S875001

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Dati tecnici

Formula

C17H22N4O3S2
Peso molecolare 394.51 Numero CAS 790702-57-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.950mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.490mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NGI-1 è un composto aminobenzamide-sulfonamide che bersaglia entrambe le isoforme della oligosaccariltransferasi (OST) e pertanto può esibire attività Antiviral contro i flavivirus.
Target
oligosaccharyltransferase (OST)
In vitro

NGI-1 è un inibitore reversibile della subunità catalitica della oligosaccariltransferasi (OST) che ha una maggiore specificità per STT3B rispetto a STT3A (STT: subunità catalitica OST). Nelle cellule di carcinoma polmonare non a piccole cellule, questo composto blocca la localizzazione sulla superficie cellulare e la segnalazione della glicoproteina EGFR, ma arresta selettivamente la proliferazione solo in quelle linee cellulari che dipendono da EGFR (o FGFR) per la sopravvivenza. In queste linee cellulari, l'inibizione dell'OST provoca un arresto del ciclo cellulare accompagnato dall'induzione di p21, autofluorescenza e cambiamenti nella morfologia cellulare; tutti segni distintivi della senescenza. Esibisce un'ampia attività Antiviral contro molteplici flavivirus. Questo inibitore blocca la replicazione dell'RNA virale indipendentemente dall'inibizione dell'attività catalitica del complesso OST.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    PC9 and A549 cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    PC9 and A549 cells were cultured in 6-well plates in serum-containing medium and treated with or without 10 μM NGI-1 for 24 hours.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27694802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29241533/

Sellecks NGI-1 È stato citato da 4 Pubblicazioni

ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
Targeting N-linked Glycosylation for the Therapy of Aggressive Lymphomas [ Cancer Discov, 2023, 13(8):1862-1883] PubMed: 37141112
Glycosylation of FGFR4 in cholangiocarcinoma regulates receptor processing and cancer signaling [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30204] PubMed: 34981854
Oligosaccharyltransferase Inhibition Overcomes Therapeutic Resistance to EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors [ Cancer Res, 2018, 78(17):5094-5106] PubMed: 30026325

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