Netarsudil (AR-13324) 2HCl

N. catalogoS8226 Lotto:S822602

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Dati tecnici

Formula

C28H27N3O3.2HCl

Peso molecolare 526.45 Numero CAS 1253952-02-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.95 mM)
Water 100 mg/mL (189.95 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.59 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Netarsudil (AR-13324) è un inibitore di ROCK con un valore Ki di 0,2-10,3 nM. È attualmente in fase di sperimentazione clinica per il trattamento del glaucoma e dell'ipertensione oculare.
Target
ROCK
2 nM(Ki)
In vivo

Netarsudil si rivolge principalmente alle cellule nel tratto di deflusso convenzionale, diminuendo efficacemente la PIO sia negli occhi umani che in quelli di primati non umani. Inoltre, è stato dimostrato che netarsudil aumenta la facilità di deflusso negli occhi di primati non umani e diminuisce la pressione venosa episclerale negli occhi di coniglio.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27072905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27085895/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27842161/

Sellecks Netarsudil (AR-13324) 2HCl È stato citato da 4 Pubblicazioni

Drug- and Cell-Type-Specific Effects of ROCK Inhibitors as a Potential Cause of Reticular Corneal Epithelial Edema [ Cells, 2025, 14(4)258] PubMed: 39996731
Ponatinib and other clinically approved inhibitors of Src and Rho-A kinases abrogate dengue virus serotype 2- induced endothelial permeability [ Virulence, 2025, 16(1):2489751] PubMed: 40189910
Ripasudil does not induce phospholipid accumulation in human corneal epithelial cells [ Exp Eye Res, 2025, 255:110351] PubMed: 40120926
Neoprzewaquinone A Inhibits Breast Cancer Cell Migration and Promotes Smooth Muscle Relaxation by Targeting PIM1 to Block ROCK2/STAT3 Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5464] PubMed: 36982538

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