Nelfinavir Mesylate

N. catalogoS4282 Lotto:S428205

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Dati tecnici

Formula

C33H49N3O7S2

Peso molecolare 663.89 Numero CAS 159989-65-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (150.62 mM)
Ethanol 100 mg/mL (150.62 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

5.000mg/ml (7.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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0.830mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Nelfinavir Mesylate è un potente inibitore della HIV Protease con Ki di 2 nM.
Target
HIV protease
(Cell-free assay)
2 nM(Ki)
In vivo Gli studi in vivo indicano che AG1343 è ben assorbito per via orale in una varietà di specie e possiede proprietà farmacocinetiche favorevoli negli esseri umani. L'indagine iniziale del composto in ratti alimentati ha indicato una biodisponibilità orale del 43%. Al contrario, la biodisponibilità orale è stata significativamente ridotta nei ratti a digiuno al 29%. Il Nelfinavir ha dimostrato una significativa biodisponibilità orale in una serie di specie, inclusi cani (47%), marmotte (17%) e scimmie cynomolgus (26%). Ha una lunga emivita plasmatica dopo somministrazione orale, che è probabilmente dovuta a una combinazione di lenta dissoluzione e assorbimento. Il nelfinavir è ben assorbito negli esseri umani, in particolare quando somministrato con il cibo, e presenta effetti collaterali minimi e facilmente gestibili.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    12.5 to 25 mg/kg (i.v); 25 to 50 mg/kg (oral)

  • Somministrazione

    i.v and oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9397180/

Sellecks Nelfinavir Mesylate È stato citato da 19 Pubblicazioni

'Nelfinavir sensitizes a clinically relevant chemo-radioresistant cervical cancer in-vitro model by targeting the AKT-USP15/USP11-HPV16 E6/E7 axis [ Biochem Biophys Rep, 2025, 42:101987] PubMed: 40242402
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Co-administration of Favipiravir and the Remdesivir Metabolite GS-441524 Effectively Reduces SARS-CoV-2 Replication in the Lungs of the Syrian Hamster Model [ mBio, 2022, 13(1):e0304421] PubMed: 35100870
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
Aspartyl Protease Inhibitors as Anti-Filarial Drugs [ Pathogens, 2022, 11(6)707] PubMed: 35745561
Drug target inference by mining transcriptional data using a novel graph convolutional network framework [ Protein Cell, 2021, 10.1007/s13238-021-00885-0] PubMed: 34677780
Direct derivation of human alveolospheres for SARS-CoV-2 infection modeling and drug screening [ Cell Rep, 2021, 35(10):109218] PubMed: 34038715
Multiple Myeloma Cells Depend on the DDI2/NRF1-mediated Proteasome Stress Response for Survival [ Blood Adv, 2021, bloodadvances.2020003820] PubMed: 34649278
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846

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