(-)-Arctigenin

N. catalogoS3897 Lotto:S389701

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Dati tecnici

Formula

C21H24O6

Peso molecolare 372.41 Numero CAS 7770-78-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (198.7 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La (-)-Arctigenina, un lignano presente in alcune piante delle Asteraceae, esercita attività biologiche tra cui quelle antinfiammatorie, antivirali e antitumorali.
In vitro L'arctigenina induce l'apoptosi nelle cellule di cancro al colon HT-29 regolando le vie ROS e p38 MAPK. È un fitoestrogeno che esercita un effetto proliferativo legandosi all'ER. Il trattamento con arctigenina regola efficacemente l'espressione di ERα. Pertanto, l'arctigenina, mira principalmente alla via mTOR nelle cellule di cancro al seno umano MCF-7 ERα-positive, portando alla morte cellulare indotta dall'autofagia e alla downregolazione dell'espressione di ERα. L'arctigenina diminuisce la traduzione di BACE1 tramite la defosforilazione di eIF2α, causando la soppressione della produzione di Aβ, e avvia l'autofagia attraverso sia l'attivazione della segnalazione AMPK/Raptor sia l'inibizione della via AKT/mTOR, con conseguente miglioramento della clearance di Aβ. L'arctigenina sopprime l'attività di BACE1 tramite l'inibizione della traduzione di BACE1.
In vivo Il trattamento con arctigenina nei topi diminuisce notevolmente la formazione di Aβ e delle placche senili e migliora efficacemente il deterioramento della memoria nei topi AD del modello transgenico APP/PS1.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[3]
  • Linee cellulari

    HEK293-APPswe, primary cortical neuronal, and BV2 cells

  • Concentrazioni

    0.1, 1, 10, 20, 40 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells are treated with 0.1% DMSO or different concentrations of arctigenin for 24 h. The cell culture media are collected, and a complete protease inhibitor mixture is added. The culture media are then centrifuged by 20,000 × g at 4°C for 30 min, and supernatants are collected.

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    The APP/PS1 mice

  • Dosaggi

    3 mg/kg/d

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27061535/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29436614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23926267/

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