Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

N. catalogoS8641 Lotto:S864105

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Dati tecnici

Formula

C13H12ClN3O2
Peso molecolare 277.71 Numero CAS 852391-15-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (198.04 mM)
Ethanol 13 mg/mL (46.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) è una variante stabile di Necrostatin-1. Questo composto è un inibitore più specifico di RIPK1, privo dell'effetto di targeting IDO, con una selettività >1000 volte maggiore per RIPK1 rispetto a qualsiasi altra chinasi tra 485 chinasi umane.
Target
RIPK1
In vitro

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) è un potente inibitore di RIPK1 e della necroptosi cellulare, pur essendo privo di attività inibitoria IDO.
In vivo

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) è efficace nel ridurre le lesioni cerebrali. È un inibitore superiore adatto all'uso in vivo, privo di un effetto sensibilizzante paradossale nella letalità indotta dal TNF.

Questo composto possiede diverse caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche vantaggiose rispetto a Nec-1. Il suo profilo di sicurezza è anche superiore a quello di Nec-1 per una ridotta tossicità in vivo e in vitro.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    BMDMs

  • Concentrazioni

    50 µM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentrations of Necrostatin 2 racemate (Nec-1s).
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    TNF-induced SIRS model (Female C57BL/6J WT mice)

  • Dosaggi

    0.6 mg/kg and 6 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23190609/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30081531/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Sellecks Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) È stato citato da 71 Pubblicazioni

SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Radiotherapy promotes cuproptosis and synergizes with cuproptosis inducers to overcome tumor radioresistance [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1] PubMed: 40215978
Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036] PubMed: 40443016
MLKL‒OPTN axis regulates herpesvirus-induced neurological sequelae [ Clin Transl Med, 2025, 15(6):e70353] PubMed: 40490945
Redox destabilization by ibrutinib promotes ferroptosis in diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):495] PubMed: 41173858
Reduction of intestinal RIPK1 ameliorates HFD-induced metabolic disorders in female mice [ iScience, 2025, 28(2):111906] PubMed: 40028283
TRIM25 facilitates ferroptosis in ovarian cancer through promoting PIEZO1 K63-linked ubiquitination and degradation [ Transl Oncol, 2025, 56:102386] PubMed: 40250035
7-Dehydrocholesterol dictates ferroptosis sensitivity [ Nature, 2024, 626(7998):411-418.] PubMed: 38297130
The RIPK1 death domain restrains ZBP1- and TRIF-mediated cell death and inflammation [ Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8] PubMed: 38744293

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