NCT-503

N. catalogoS8619 Lotto:S861902

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Dati tecnici

Formula

C20H23F3N4S
Peso molecolare 408.48 Numero CAS 1916571-90-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.74 mM)
Ethanol 41 mg/mL (100.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NCT-503 è un inibitore della phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) con un valore IC50 di 2,5 μM. È inattivo contro un pannello di altre Dehydrogenase e mostra una reattività crociata minima in un pannello di 168 GPCR.
Target
PHGDH
(Cell-free)
2.5 μM
In vitro

NCT-503 presenta una ragionevole solubilità acquosa ed esibisce proprietà favorevoli di assorbimento, distribuzione, Metabolism ed escrezione (ADME).

Questo composto blocca selettivamente la sintesi di serina derivata dal glucosio ma, allo stesso tempo, innesca uno spreco di unità monocarboniose dipendente da SHMT1 per sintetizzare serina dalla glicina. Questo ciclo futile depaupera la cellula di nucleotidi e porta all'arresto del ciclo cellulare.
In vivo

NCT-503 ha una buona esposizione (AUClast=14.700 hr*ng/mL), emivita (2,5 hr) e Cmax (~20 μM nel plasma) dopo somministrazione intraperitoneale con una significativa ripartizione nel fegato e nel cervello. L'inibizione di PHGDH da parte di questo composto aumenta selettivamente la necrosi nei xenotrapianti MDA-MB-468, ma non nei xenotrapianti MDA-MB-231. Riduce anche la crescita e il peso dei xenotrapianti MDA-MB-468 dipendenti da PHGDH ma non influisce sulla crescita o sul peso dei xenotrapianti MDA-MB-231 indipendenti da PHGDH.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    NOD.SCID mice bearing MDA-MB-231 and MDA-MB-468 orthotropic xenografts

  • Dosaggi

    40 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27110680/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27110680/

Sellecks NCT-503 È stato citato da 11 Pubblicazioni

Artesunate Nanoplatform Targets the Serine-MAPK Axis in Cancer-Associated Fibroblasts to Reverse Photothermal Resistance in Triple-Negative Breast Cancer [ Adv Mater, 2025, e2502617] PubMed: 40528526
Aberrant regulation of serine metabolism drives extracellular vesicle release and cancer progression [ Cell Rep, 2024, 43(8):114517] PubMed: 39024098
PHGDH is Key to a Prognostic Multigene Signature and a Potential Therapeutic Target in Acute Myeloid Leukemia [ J Cancer, 2024, 15(9):2538-2548] PubMed: 38577610
Inhibition of phosphoglycerate dehydrogenase induces ferroptosis and overcomes enzalutamide resistance in castration-resistant prostate cancer cells [ Drug Resist Updat, 2023, 70:100985] PubMed: 37423117
PHGDH arginine methylation by PRMT1 promotes serine synthesis and represents a therapeutic vulnerability in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1011] PubMed: 36823188
Eubacterium rectale Improves the Efficacy of Anti-PD1 Immunotherapy in Melanoma via l-Serine-Mediated NK Cell Activation [ Research (Wash D C), 2023, 6:0127] PubMed: 37223471
Glutamine and amino acid metabolism as a prognostic signature and therapeutic target in endometrial cancer [ Cancer Med, 2023, 10.1002/cam4.6256] PubMed: 37387559
PERK is a critical metabolic hub for immunosuppressive function in macrophages [ Nat Immunol, 2022, 23(3):431-445] PubMed: 35228694
Purine nucleotide depletion prompts cell migration by stimulating the serine synthesis pathway [ Nat Commun, 2022, 13(1):2698] PubMed: 35577785
Exogenous and Endogenous Serine Deficiency Exacerbates Hepatic Lipid Accumulation [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:4232704] PubMed: 34712382

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