NBQX (FG9202)

N. catalogoS9686 Lotto:S968601

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Dati tecnici

Formula

C12H8N4O6S
Peso molecolare 336.28 Numero CAS 118876-58-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.35mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.35mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NBQX (FG9202, NNC 079202) è un antagonista altamente selettivo e competitivo del recettore AMPA (AMPAR) con effetto antiepilettico.
Target
AMPAR
In vitro

NBQX (FG9202) è altamente selettivo in vitro. Il valore IC50 per l'inibizione delle correnti in entrata evocate dall'AMPA è di 0,4 μM per questo composto, mentre inibisce le correnti indotte da NMDA con un valore IC50 di 60 μM.
In vivo

I ratti vengono iniettati intraperitonealmente (i.p.) con pentilentetrazolo (PTZ, 50 mg/kg) per 28 giorni consecutivi per stabilire modelli di epilessia cronica. Successivamente, NBQX (FG9202, 20 mg/kg, i.p.) viene iniettato per 3 giorni per l'osservazione delle misurazioni comportamentali dell'epilessia. Questo composto normalizza le reti perineuronali (PNN), i livelli di tenascina-R, aggrecano e neurocano. È sufficiente per diminuire le crisi aumentando la latenza alle crisi, diminuendo la durata dell'inizio delle crisi e riducendo i punteggi per la gravità delle crisi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Mouse neocortical neurones

  • Concentrazioni

    0.1 μM - 100 μM

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    Cells are continuously superfused with extracellular saline at a rate of 2.5 ml/min. After giga-seal formation the whole cell configuration is obtained by suction.The holding potential is - 60 mV and at the start of each experiment the current is measured continuously for 30 s to ensure a stable baseline. Agonist-containing solutions are delivered to the chamber through a custom-made gravity-driven flowpipe, the tip of which is placed approximately 50 μm from the cell. Application is triggered when the tubing connected to the flowpipe is compressed by a valve controlled by the Pulse software. In general, agonists are applied for 1.5 or 3 s every 45 s. The sample interval during application is 600 μs. After stable responses are obtained, the extracellular saline as well as the agonist-containing solution are replaced by solutions containing NBQX (FG9202). This compound is present until responses of a repeatable amplitude are achieved. Currents are measured at the plateau phase of the responses just before deactivation.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Wistar rats

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27880801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9726646/

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