Naquotinib(ASP8273)

N. catalogoS8412 Lotto:S841201

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₃₀H₄₂N₈O₃

Peso molecolare

562.71

Numero CAS

1448232-80-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

Ethanol

100 mg/mL (177.71 mM)

DMSO

52 mg/mL (92.4 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.6mg/ml (4.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.175mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Naquotinib (ASP8273) è un inibitore orale, irreversibile, selettivo per i mutanti del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), con potenziale attività antineoplastica.

Target

mutant EGFR

In vitro

Naquotinib (ASP8273) is a small-molecule irreversible TKI inhibitor that inhibits the kinase activity of EGFR mutations including T790M, with limited activity against EGFR wild-type (WT) NSCLC. In the in vitro enzymatic and cell-based assays, this compound is evaluated against EGFR mutants (L858R, exon 19 deletion, L858R/T790M, and del19/T790M) and WT EGFR. It is found by mass spectrometry to covalently bind to a mutant EGFR (L858R/T790M) via cysteine residue 797 in the kinase domain of EGFR with long-lasting inhibition of EGFR phosphorylation for 24 h. In the NSCLC cell lines harboring the above EGFR mutations, it has IC50 values of 8-33 nM toward EGFR mutants, more potently than that of WT EGFR (IC50 value of 230 nM). It is further shown to suppress the signaling pathway through ERK and Akt. This compound even shows activity in mutant EGFR cell line which is resistant to other EGFR TKIs including AZD9291 and CO-1686.

In vivo

In mouse xenograft studies, S8412 induces tumor regression in NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) and PC-9 (del ex19) xenograft models by repeated oral dosing in a dose-dependent manner. Dosing schedules do not affect the efficacy of ASP8273. In HCC827 and NCI-H1975 xenograft models, S8412 induces tumor regression at 10, 30 and 100mg/kg without affecting body weight. S8412 also produces tumor growth inhibition from 10mg/kg in the NSCLC patient derived tumor xenograft, LU1868 which express T790M/L858R. On the other hand, S8412 does not produce significant tumor growth inhibition at 10 and 30mg/kg in A431 xenograft model.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1728.short
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2586.short

Selleck's Naquotinib(ASP8273) È stato citato da 2 Pubblicazioni

Repurposing Eukaryotic Kinase Inhibitors as Colistin Adjuvants in Gram-Negative Bacteria [ ACS Infectious Diseases, 2019, 1764-1771]	PubMed: 31434474
Emerging drugs for EGFR-mutated non-small cell lung cancer [Sukrithan V, et al. Expert Opin Emerg Drugs, 2018, 10.1080/14728214.2018.1558203 Share on FacebookShare on TwitterShare on Google+]	PubMed: 30570396

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti un'esperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sull'attività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.