Naquotinib(ASP8273)

N. catalogoS8412 Lotto:S841201

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Dati tecnici

Formula

C₃₀H₄₂N₈O₃

Peso molecolare

562.71

Numero CAS

1448232-80-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

Ethanol

100 mg/mL (177.71 mM)

DMSO

52 mg/mL (92.4 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.6mg/ml (4.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.175mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Naquotinib (ASP8273) è un inibitore orale, irreversibile, selettivo per i mutanti del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), con potenziale attività antineoplastica.

Target

mutant EGFR

In vitro

Naquotinib (ASP8273) è un inibitore TKI irreversibile a piccola molecola che inibisce l'attività chinasica delle mutazioni EGFR, inclusa T790M, con attività limitata contro il NSCLC wild-type (WT) EGFR. Negli saggi enzimatici in vitro e basati su cellule, questo composto viene valutato contro i mutanti EGFR (L858R, delezione dell'esone 19, L858R/T790M e del19/T790M) e l'EGFR WT. È stato scoperto mediante spettrometria di massa che si lega covalentemente a un EGFR mutato (L858R/T790M) tramite il residuo di cisteina 797 nel dominio chinasico dell'EGFR con un'inibizione duratura della fosforilazione dell'EGFR per 24 ore. Nelle linee cellulari NSCLC che ospitano le suddette mutazioni EGFR, ha valori di IC50 di 8-33 nM verso i mutanti EGFR, più potentemente di quello dell'EGFR WT (valore di IC50 di 230 nM). Si dimostra inoltre che sopprime la via di segnalazione attraverso ERK e Akt. Questo composto mostra persino attività in linee cellulari EGFR mutanti che sono resistenti ad altri TKI EGFR, inclusi AZD9291 e CO-1686.

In vivo

Negli studi su xenotrapianti di topo, S8412 induce la regressione tumorale nei modelli di xenotrapianto NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) e PC-9 (del ex19) mediante somministrazione orale ripetuta in modo dose-dipendente. I programmi di dosaggio non influenzano l'efficacia di ASP8273. Nei modelli di xenotrapianto HCC827 e NCI-H1975, S8412 induce la regressione tumorale a 10, 30 e 100 mg/kg senza influire sul peso corporeo. S8412 produce anche un'inibizione della crescita tumorale a partire da 10 mg/kg nello xenotrapianto tumorale derivato da pazienti NSCLC, LU1868, che esprimono T790M/L858R. D'altra parte, S8412 non produce un'inibizione significativa della crescita tumorale a 10 e 30 mg/kg nel modello di xenotrapianto A431.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1728.short
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2586.short

Sellecks Naquotinib(ASP8273) È stato citato da 1 Pubblicazione

Emerging drugs for EGFR-mutated non-small cell lung cancer [Sukrithan V, et al. Expert Opin Emerg Drugs, 2018, 10.1080/14728214.2018.1558203 Share on FacebookShare on TwitterShare on Google+]	PubMed: 30570396

Emerging drugs for EGFR-mutated non-small cell lung cancer [Sukrithan V, et al. Expert Opin Emerg Drugs, 2018, 10.1080/14728214.2018.1558203 Share on FacebookShare on TwitterShare on Google+]

PubMed: 30570396

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