In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), un inibitore selettivo del L-type amino acid transporter 1, mostra una drastica inibizione dell'assorbimento di leucina (IC50=0,06 µM) e della crescita cellulare (IC50=4,1 µM) in cellule di cancro del colon umano (HT-29), cellule di cancro orale umano (YD-38) e cellule leucemiche.
Target
LAT1 (Cell-free assay)
In vitro
Nanvuranlat (JPH203) ha inibito completamente e leggermente l'assorbimento di L-Leucina nelle cellule YD-38 (valore IC50: 0,79 μM) e NHOK (valore IC50: >100 μM), rispettivamente. Ha inibito la crescita delle cellule HT-29, generando un IC50 apparente di 4,1 μM, ma la concentrazione IC50 (0,06 μM) necessaria per inibire l'assorbimento di L-Leucina non ha inibito la crescita delle cellule HT-29, il che rappresenta una differenza di suscettibilità di 68 volte. Questo composto ha attivato la via di segnalazione apoptotica dipendente dai mitocondri sovraregolando i fattori pro-apoptotici, come Bad, Bax e Bak, e la forma attiva della caspasi-9, e sottoregolando i fattori anti-apoptotici, come Bcl-2 e Bcl-xL nelle cellule di osteosarcoma umano Saos2. Può distinguere l'abbondanza relativa tra LAT1 e LAT2 e ha un'elevata selettività per LAT1. JPH203 è risultato metabolicamente stabile nelle incubazioni di microsomi epatici di topo, ratto, cane, scimmia e uomo. Induce sia l'arresto del ciclo cellulare G2/M che G0/G1, nonché una riduzione della fase S accompagnata da un'espressione alterata delle proteine nella progressione del ciclo cellulare: ciclina D1, CDK4 e CDK6.
In vivo
La somministrazione endovenosa giornaliera di JPH203 (12,5 e 25 mg/kg) ha inibito significativamente la crescita tumorale negli xenotrapianti di cellule di colangiocarcinoma KKU-213 nel modello di topi nudi in modo dose-dipendente, senza alterazioni statisticamente significative del peso corporeo dell'animale e senza differenze nell'istologia e nell'aspetto degli organi interni rispetto al gruppo di controllo. Pertanto, questo composto mostra un'efficacia antitumorale nei topi nudi portatori di xenotrapianti di cellule di colangiocarcinoma umano (CCA) senza tossicità generale.
Colony formation assays are performed by seeding 300 cells/well into 6 well plates. After 24 h of growth, the cells are treated with 100 µM Nanvuranlat (JPH203) for 72 h. This compound is then removed and fresh medium is added. The cells are incubated for 10 days. Thereafter, medium is removed and the cells are washed with phosphate buffered saline (PBS) and fixed with 4% paraformaldehyde for 10 min at 4℃. Sequentially, the colonies are stained with 2% crystal violet for 10 min. Finally, colonies stained by crystal violet are washed with PBS and dried at room temperature, before imaged by a digital camera.
Expression and Functional Evaluation of ABC and SLC Transporters in Human Choroid Plexus Papilloma (HIBCPP) Cells: A Human Blood-Cerebrospinal Fluid Barrier Model
[ Pharm Res, 2025, 10.1007/s11095-025-03987-0]
Oligonol®, an Oligomerized Polyphenol from Litchi chinensis, Enhances Branched-Chain Amino Acid Transportation and Catabolism to Alleviate Sarcopenia
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11549]
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