MYK-461 (Mavacamten)

N. catalogoS8861 Lotto:S886103

Stampa

Dati tecnici

Formula

C15H19N3O2
Peso molecolare 273.33 Numero CAS 1642288-47-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (201.22 mM)
Ethanol 14 mg/mL (51.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Mavacamten (MYK-461, SAR439152) è un modulatore a piccole molecole di Cardiac Myosin che mira all'ipercontrattilità sarcomatica sottostante della cardiomiopatia ipertrofica (HCM), una delle più prevalenti patologie cardiovascolari ereditarie.
In vitro

Mavacamten (MYK-461) riduce principalmente l'attività ATPasica allo stato stazionario inibendo il tasso di rilascio del fosfato della β-cardiac myosin-S1. Questo composto modula più fasi del ciclo chemiomeccanico della miosina. Oltre a diminuire la fase limitante del ciclo (rilascio del fosfato), riduce il numero di teste di miosina-S1 che possono interagire con il filamento sottile di actina durante la transizione dallo stato debolmente legato a quello fortemente legato senza influenzare il tasso intrinseco. Diminuisce anche il tasso di legame della miosina all'actina nello stato legato all'ADP e il tasso di rilascio dell'ADP dalla sola miosina-S1.
In vivo

In topi con mutazioni umane eterozigoti nella catena pesante della miosina, la somministrazione precoce e cronica di Mavacamten (MYK-461) sopprime lo sviluppo di ipertrofia ventricolare, disorganizzazione dei cardiomiociti e fibrosi miocardica e attenua l'espressione genica ipertrofica e profibrotica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Mouse cardiac myofibrils

  • Concentrazioni

    0.3 µM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of Mavacamten (MYK-461) for 24 h.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Young (ages 6 to 15 weeks) wild-type (WT) and HCM mice expressing α-cardiac myosin heavy chain missense mutations R403Q, R719W, or R453C

  • Dosaggi

    2.5 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

Sellecks MYK-461 (Mavacamten) È stato citato da 6 Pubblicazioni

Osimertinib induces reversible cardiac dysfunction through the GATA4-MYLK3-MYL2 axis [ Eur Heart J, 2025, ehaf813] PubMed: 41330421
Non-Muscle α-Actinin-4 Couples Sarcomere Function to Cardiac Remodeling [ Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.] PubMed: 41255333
Right Ventricular Sarcomere Contractile Depression and the Role of Thick Filament Activation in Human Heart Failure With Pulmonary Hypertension [ Circulation, 2023, 147(25):1919-1932] PubMed: 37194598
Evaluation of Neurotoxicity With Human Pluripotent Stem Cell-Derived Cerebral Organoids [ Curr Protoc, 2023, 3(4):e744] PubMed: 37068185
Mechanistic analysis of actin-binding compounds that affect the kinetics of cardiac myosin-actin interaction [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3] PubMed: 33639160
Using hiPSC-CMs to Examine Mechanisms of Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia [ Curr Protoc, 2021, 1(12):e320] PubMed: 34958715

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.