MYK-461 (Mavacamten)

N. catalogoS8861 Lotto:S886102

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Dati tecnici

Formula

C15H19N3O2
Peso molecolare 273.33 Numero CAS 1642288-47-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 27 mg/mL (98.78 mM)
Ethanol 13 mg/mL (47.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.350mg/ml (4.94mM)
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.220mg/ml (0.80mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Mavacamten (MYK-461, SAR439152) è un modulatore a piccole molecole di Cardiac Myosin che mira all'ipercontrattilità sarcomatica sottostante della cardiomiopatia ipertrofica (HCM), una delle più prevalenti patologie cardiovascolari ereditarie.
In vitro

Mavacamten (MYK-461) riduce principalmente l'attività ATPasica allo stato stazionario inibendo il tasso di rilascio del fosfato della β-cardiac myosin-S1. Questo composto modula più fasi del ciclo chemiomeccanico della miosina. Oltre a diminuire la fase limitante del ciclo (rilascio del fosfato), riduce il numero di teste di miosina-S1 che possono interagire con il filamento sottile di actina durante la transizione dallo stato debolmente legato a quello fortemente legato senza influenzare il tasso intrinseco. Diminuisce anche il tasso di legame della miosina all'actina nello stato legato all'ADP e il tasso di rilascio dell'ADP dalla sola miosina-S1.
In vivo

In topi con mutazioni umane eterozigoti nella catena pesante della miosina, la somministrazione precoce e cronica di Mavacamten (MYK-461) sopprime lo sviluppo di ipertrofia ventricolare, disorganizzazione dei cardiomiociti e fibrosi miocardica e attenua l'espressione genica ipertrofica e profibrotica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Mouse cardiac myofibrils

  • Concentrazioni

    0.3 µM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of Mavacamten (MYK-461) for 24 h.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Young (ages 6 to 15 weeks) wild-type (WT) and HCM mice expressing α-cardiac myosin heavy chain missense mutations R403Q, R719W, or R453C

  • Dosaggi

    2.5 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

Sellecks MYK-461 (Mavacamten) È stato citato da 6 Pubblicazioni

Osimertinib induces reversible cardiac dysfunction through the GATA4-MYLK3-MYL2 axis [ Eur Heart J, 2025, ehaf813] PubMed: 41330421
Non-Muscle α-Actinin-4 Couples Sarcomere Function to Cardiac Remodeling [ Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.] PubMed: 41255333
Right Ventricular Sarcomere Contractile Depression and the Role of Thick Filament Activation in Human Heart Failure With Pulmonary Hypertension [ Circulation, 2023, 147(25):1919-1932] PubMed: 37194598
Evaluation of Neurotoxicity With Human Pluripotent Stem Cell-Derived Cerebral Organoids [ Curr Protoc, 2023, 3(4):e744] PubMed: 37068185
Mechanistic analysis of actin-binding compounds that affect the kinetics of cardiac myosin-actin interaction [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3] PubMed: 33639160
Using hiPSC-CMs to Examine Mechanisms of Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia [ Curr Protoc, 2021, 1(12):e320] PubMed: 34958715

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