MYCi975

N. catalogoS8906 Lotto:S890601

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Dati tecnici

Formula

C25H16Cl2F6N2O2
Peso molecolare 561.30 Numero CAS 2289691-01-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.15 mM)
Ethanol 60 mg/mL (106.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.670mg/ml (2.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MYCi975 (NUCC-0200975) è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo di MYC che interrompe l'interazione MYC/MAX, promuove la fosforilazione di MYC T58 e la degradazione di MYC, e compromette l'espressione genica guidata da MYC. Questo composto mostra potenti attività antitumorali.
Target
MYC
In vitro

MYCi975 si localizza nella stessa regione della proteina MYC. Il trattamento delle cellule con questo composto aumenta la degradazione di MYC e la fosforilazione sulla T58. Aumenta anche direttamente la pT58 di MYC mediata da GSK3b nel saggio chinasi in vitro.
In vivo

MYCi975 sopprime la crescita tumorale in vivo nei topi, aumenta l'infiltrazione di cellule immunitarie tumorali, regola positivamente PD-L1 sui tumori e sensibilizza i tumori all'immunoterapia anti-PD1 con buona tollerabilità.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1 cells, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells

  • Concentrazioni

    3-25 μM, 8 μM, 6 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    PC3 cells are treated with 6 μM 361 or 8 μM MYCi975 and P493-6 cells are treated with 0.1 mg/ml Tetracycline or 6 μM this compound for 24 hr in triplicates. Then cells are washed with PBS and RNA is extracted using RNAeasy Plus mini kit.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    6-8 weeks old FVB mice, prostate PDX model (TM00298), NSG mice, C57BL/6, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1

  • Dosaggi

    50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31679823/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35108425/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36211811/

Sellecks MYCi975 È stato citato da 14 Pubblicazioni

Reprogramming neuroblastoma by diet-enhanced polyamine depletion [ Nature, 2025, 646(8085):707-715] PubMed: 40993392
MYC plus class IIa HDAC inhibition drives mitochondrial dysfunction in non-small cell lung cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115722] PubMed: 40392656
Defining the functional role and potential as an immunotherapeutic target of ALCAM in neuroblastoma [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0136] PubMed: 41202161
CD38 contributes to tumor progression and tumor microenvironment reshaping in epithelial ovarian cancer [ Transl Oncol, 2025, 57:102414] PubMed: 40381484
Cell-based high-throughput screening using a target-NanoLuc fusion construct to identify molecular glue degraders of c-Myc oncoprotein [ RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a] PubMed: 40978459
Substrate Stiffness Modulates Fibroblast Extracellular Vesicle Secretion via Mechanotransduction Pathways [ bioRxiv, 2025, 2025.07.29.667440] PubMed: 40766685
Metabolic imaging distinguishes ovarian cancer subtypes and detects their early and variable responses to treatment [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03231-w] PubMed: 39639170
The oncogenic axis YAP/MYC/EZH2 impairs PTEN tumor suppression activity enhancing lung tumorigenicity [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):452] PubMed: 39455556
A program of successive gene expression in mouse one-cell embryos [ Cell Rep, 2023, 42(2):112023] PubMed: 36729835
Patient-Derived Triple-Negative Breast Cancer Organoids Provide Robust Model Systems That Recapitulate Tumor Intrinsic Characteristics [ Cancer Res, 2022, 82(7):1174-1192] PubMed: 35180770

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