MYCi361

N. catalogoS8905 Lotto:S890501

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Dati tecnici

Formula

C26H16ClF9N2O2
Peso molecolare 594.86 Numero CAS 2289690-31-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.1 mM)
Ethanol 14 mg/mL (23.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (4.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MYCi361 è un inibitore di MYC che lega MYC all'interno delle cellule, interrompe i dimeri MYC/MAX e compromette l'espressione genica guidata da MYC. Questo composto si lega a MYC con un Kd di 3,2 μM. Sopprime la crescita tumorale in vivo, aumenta l'infiltrazione delle cellule immunitarie tumorali, regola l'espressione di PD-L1 sui tumori e sensibilizza i tumori all'immunoterapia anti-PD1.
Target
MYC
(Cell-free assay)
3.2 μM(Kd)
In vitro

MYCi361 lega MYC all'interno delle cellule, interrompe i dimeri MYC/MAX e compromette l'espressione genica guidata da MYC. Questo composto migliora la fosforilazione di MYC sulla treonina-58, aumentando di conseguenza la degradazione di MYC mediata dal proteasoma.
In vivo

MYCi361 sopprime la crescita tumorale in vivo nei topi, aumenta l'infiltrazione delle cellule immunitarie tumorali, regola l'espressione di PD-L1 sui tumori e sensibilizza i tumori all'immunoterapia anti-PD1.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells

  • Concentrazioni

    4 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Immunogenic Cell Death Assays: MycCaP cells are treated with 4 μM MYCi361 for 72 hr, and supernatants are collected. Cell counts are performed for quantifying secreted ATP and high mobility group protein B1 (HMGB1). For detection of surface Calreticulin, cells are incubated with rabbit anti-Calreticulin for 60 min and then incubated with Alexa Flour 488 anti-rabbit secondary antibody, and analyzed by flow cytometry.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    6-8 week old FVB mice, prostate PDX model, NSG mice, C57BL/6 mice, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1 mice

  • Dosaggi

    55 mg/kg, 50 mg/kg

  • Somministrazione

    IP, Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31679823/

Sellecks MYCi361 È stato citato da 8 Pubblicazioni

A Potential Role for c-MYC in the Regulation of Meibocyte Cell Stress [ Cells, 2025, 14(10)709] PubMed: 40422212
Cell-based high-throughput screening using a target-NanoLuc fusion construct to identify molecular glue degraders of c-Myc oncoprotein [ RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a] PubMed: 40978459
Genome-scale clustered regularly interspaced short palindromic repeats screen identifies nucleotide metabolism as an actionable therapeutic vulnerability in diffuse large B-cell lymphoma [ Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006] PubMed: 38841800
Extrachromosomal circular DNA promotes prostate cancer progression through the FAM84B/CDKN1B/MYC/WWP1 axis [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):103] PubMed: 38997648
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889] PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517] PubMed: 37791907
Loss of G0/G1 switch gene 2 (G0S2) promotes disease progression and drug resistance in chronic myeloid leukaemia (CML) by disrupting glycerophospholipid metabolism [ Clin Transl Med, 2022, 12(12):e1146] PubMed: 36536477
Circular RNA circ_0057558 Controls Prostate Cancer Cell Proliferation Through Regulating miR-206/USP33/c-Myc Axis [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:644397] PubMed: 33718387

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