In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.75mg/ml
(10.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.675mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
MX69 è un inibitore di MDM2/XIAP che si lega alla proteina MDM2 RING con valori di Kd di legame di 2,34 μM. Viene utilizzato per il trattamento del cancro.
Target
MDM2 (Cell-free assay)
2.34 μM(Kd)
In vitro
MX69 inibisce l'espressione sia di MDM2 che di XIAP in modo tempo- e dose-dipendente. Questo composto induce l'ubiquitinazione di MDM2 endogeno nelle cellule tumorali. La down-regolazione di MDM2 da parte di questa sostanza chimica avviene tramite l'induzione dell'auto-ubiquitinazione e degradazione di MDM2. L'emivita di MDM2 nelle cellule EU-1 trattate con controllo è superiore a 90 minuti, mentre il trattamento con questo composto diminuisce l'emivita di MDM2 a <30 minuti. Nelle cellule SK-N-SH con MDM2 wild-type (WT) o MDM2-C464A mutante stabilmente trasfette, il trattamento con questo composto inibisce significativamente l'espressione e aumenta il turnover di WT-MDM2 ma non di MDM2-C464A. Questo composto migliora significativamente l'emivita di p53 nelle cellule SK-N-SH trasfette con WT-MDM2 ma non con MDM2-C464A mutante. p53 viene stabilizzata e si accumula nelle cellule trattate con questo composto. L'inibizione di XIAP mediata da questo composto è MDM2 dipendente. Il trattamento con questa sostanza chimica attiva le caspasi 3, 7 e 9, nonché la scissione del substrato di morte PARP. Questo composto mostra anche un significativo effetto citotossico sia sulle linee ALL che NB (linee di cellule tumorali), in particolare quelle linee con sovraespressione di MDM2 e un fenotipo WTp53. La morte cellulare indotta da questo composto è effettivamente dovuta ad Apoptosis. L'Apoptosis e la morte cellulare indotte da questo composto dipendono dall'espressione di MDM2, p53 e XIAP. Questo composto mostra un effetto inibitorio minimo sul midollo osseo umano normale in vitro.
In vivo
MX69 ha significativi effetti apoptotici e antiproliferativi sulle cellule tumorali che esprimono MDM2 in vivo. Questo composto è ben tollerato negli animali a causa del fatto che le cellule/tessuti normali esprimono poco o nessun MDM2. Nessuna evidenza di tossicità dopo il trattamento con questa sostanza chimica alla dose di 100 mg/kg. Questo agente specifico per MDM2 non dovrebbe attivare percorsi di segnalazione on-target (ad esempio, induzione di p53) o off-target nelle cellule normali. Pertanto, inibitori specifici di MDM2 come questo composto possono essere eccellenti candidati per la terapia mirata di tumori refrattari che esprimono alti livelli di MDM2.
six ALL cell lines (EU-1, EU-3, EU-6, EU-8, SUP-B13, and UOC-B1) and six NB cell lines (NB-1691, NB-1643, SH-EP1, IMR-32, SK-NSH, and LA1-55N)
Concentrazioni
0-10 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
The cytotoxic effect of MX69 is determined using the WST assay. Briefly, cells cultured in 96-well microtiter plates are treated with different concentrations of this compound for a 20-hr period. WST (25 mg/well) is then added and incubation continued for an additional 4 hr, after which the optical density is read with a microplate reader.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27666947/
Sellecks MX69 È stato citato da 2 Pubblicazioni
CRLF1 bridges AKT and mTORC2 through SIN1 to inhibit pyroptosis and enhance chemo-resistance in ovarian cancer
[ Cell Death Dis, 2024, 15(9):662]
High Glucose Treatment Limits Drosha Protein Expression and Alters AngiomiR Maturation in Microvascular Primary Endothelial Cells via an Mdm2-dependent Mechanism
[ Cells, 2021, 10(4)742]
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