MSX-122

N. catalogoS6617 Lotto:S661702

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Dati tecnici

Formula

C16H16N6
Peso molecolare 292.34 Numero CAS 897657-95-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (30.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MSX-122 (Q-122) è una nuova piccola molecola e antagonista parziale di CXCR4 (IC50~10 nM).
Target
CXCR4
~10 nM
In vitro

MSX-122 è anche incapace di bloccare il legame di CXCL12 marcato con 125I a CXCR4. Questo composto sembra essere insufficientemente grande per bloccare tutti i siti di legame tra CXCR4 e CXCL12. Blocca alcune funzioni di CXCR4 legandosi al sito di legame di CXCL12 e interferendo con la segnalazione mediata da CXCR4/CXCL12. Questa sostanza chimica può intervenire nella via di segnalazione Gαi (modulazione del cAMP), ma non nella via Gq (flusso di calcio).
In vivo

MSX-122 blocca la fibrosi polmonare indotta da bleomicina che coinvolge la chemiotassi e l'homing delle cellule progenitrici mesenchimali CXCR4-positive nei polmoni. Questo composto mostra attività antinfiammatoria in un modello di edema della zampa indotto da carragenina. Blocca le metastasi polmonari del cancro al seno e del SCCHN, e le metastasi epatiche del melanoma uveale in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MDA-MB-231 cells

  • Concentrazioni

    1, 10, 100, and 1000 nM

  • Tempo di incubazione

    15 mins

  • Metodo

    For binding affinity assay, MDA-MB-231 cells cultured in an 8-well slide chamber are preincubated with MSX-122 at 1, 10, 100, and 1000 nM. Then the cells are fixed with 4% formaldehyde and incubated with 50 nM biotinylated TN14003, and followed by Rhodamine staining.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male C57BL/6 mice (age 5–6 weeks)

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p. injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22485156/

Sellecks MSX-122 È stato citato da 1 Pubblicazione

Microbial-Dependent Recruitment of Immature Myeloid Cells Promotes Intestinal Regeneration [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007] PubMed: 37898454

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