MSA-2

N. catalogoS9681 Lotto:S968101

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Dati tecnici

Formula

C₁₄H₁₄O₅S

Peso molecolare

294.32

Numero CAS

129425-81-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (200.46 mM)

Ethanol

5 mg/mL (16.98 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

MSA-2 è un agonista umano di STING non nucleotidico disponibile per via orale con attività antitumorale.

Target

STING

In vitro

MSA-2 in soluzione esiste come monomeri e dimeri non covalenti in un equilibrio che favorisce fortemente i monomeri; i monomeri non possono legare STING, mentre i dimeri non covalenti legano STING con affinità nanomolare. Questo composto mostra una potenza cellulare sostanzialmente più elevata in un microambiente tumorale acidificato rispetto al tessuto normale, a causa di un maggiore ingresso e ritenzione cellulare combinata con la dipendenza intrinsecamente ripida dalla concentrazione per l'occupazione di STING.

In vivo

MSA-2 è disponibile per via orale, manifestando un'esposizione orale e sottocutanea simile nei topi. Nei topi portatori di tumori, questo composto ha indotto elevazioni di interferone-b nel plasma e nei tumori tramite entrambe le vie di somministrazione. Regimi ben tollerati di esso hanno indotto regressioni tumorali nei topi portatori di tumori singenici MC38. In modelli tumorali che sono moderatamente o scarsamente responsivi al blocco di PD-1, le combinazioni di questa sostanza chimica e dell'anticorpo anti-PD-1 sono superiori nell'inibire la crescita tumorale e nel prolungare la sopravvivenza rispetto alla monoterapia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari THP-1 cells, mouse macrophages Concentrazioni 20 μM, 0.16 μM-100 μM Tempo di incubazione 5 h Metodo In the primary screen, THP-1 cells are incubated, in 1536-well plates, with test compounds (20 μM) in a RPMI1640-based assay medium in the presence of 5% carbon dioxide at 37°C for 5 hours. IFN-b levels are determined using an AlphaLISA assay and an EnVision Reader and expressed as percentages of IFN-b induced by cGAMP. STING binding activity of compounds is evaluated with a competitive radioligand binding assay using tritiated cGAMP and membrane embedded full-length recombinant human and mouse STING generated in insect cells. STING pathway activation by this compound is assessed by Western blotting, probing phosphorylation status and total protein levels of STING, TBK-1, and IRF3 by using commercially available antibodies.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali C57BL/6J mice, NSG mice, BALB/c mice, nude NCr mice Dosaggi 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 60 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg Somministrazione intra tumor injection, SC, PO

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
THP-1 cells, mouse macrophages
Concentrazioni
20 μM, 0.16 μM-100 μM
Tempo di incubazione
5 h
Metodo
In the primary screen, THP-1 cells are incubated, in 1536-well plates, with test compounds (20 μM) in a RPMI1640-based assay medium in the presence of 5% carbon dioxide at 37°C for 5 hours. IFN-b levels are determined using an AlphaLISA assay and an EnVision Reader and expressed as percentages of IFN-b induced by cGAMP. STING binding activity of compounds is evaluated with a competitive radioligand binding assay using tritiated cGAMP and membrane embedded full-length recombinant human and mouse STING generated in insect cells. STING pathway activation by this compound is assessed by Western blotting, probing phosphorylation status and total protein levels of STING, TBK-1, and IRF3 by using commercially available antibodies.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
C57BL/6J mice, NSG mice, BALB/c mice, nude NCr mice
Dosaggi
25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 60 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg
Somministrazione
intra tumor injection, SC, PO

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820094/

Sellecks MSA-2 È stato citato da 2 Pubblicazioni

An albumin-prodrug injectable formulation for synergistic cancer immunotherapy [ J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032]	PubMed: 39929010
Structural insights into a shared mechanism of human STING activation by a potent agonist and an autoimmune disease-associated mutation [ Cell Discov, 2022, 8(1):133]	PubMed: 36513640

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