MS1943

N. catalogoS8918 Lotto:S891801

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Dati tecnici

Formula

C42H54N8O3
Peso molecolare 718.93 Numero CAS 2225938-17-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (139.09 mM)
Ethanol 100 mg/mL (139.09 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MS1943 è un degradatore selettivo di EZH2 biodisponibile per via orale che riduce efficacemente i livelli di EZH2 nelle cellule con una IC50 di 120 nM per l'inibizione dell'attività della metiltransferasi EZH2.
Target
EZH2
(Cell-free assay)
120 nM
In vitro

MS1943 è un degradatore selettivo di EZH2, il primo della sua classe, che riduce efficacemente i livelli di EZH2 nelle cellule. Questo composto ha un profondo effetto citotossico in diverse cellule TNBC, pur risparmiando le cellule normali. Media i suoi effetti citotossici attraverso lo stress del RE e l'induzione dell'UPR nelle cellule che dipendono da EZH2 per la loro crescita.
In vivo

Questo composto è efficace in vivo e ben tollerato nei topi alla dose efficace, suggerendo che la degradazione farmacologica di EZH2 può essere vantaggiosa per il trattamento dei tumori che dipendono da EZH2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MDA-MB-468 cells, HCC70 cells, BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells

  • Concentrazioni

    5 μM, 4 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h, 6 h

  • Metodo

    For the study using MDA-MB-468 cells, cells are cultured for 24 h in the presence of MS1943 (5 μM), alone or with different concentrations of the proteasome inhibitor MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described already. Vinculin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels. For the study using HCC70 cells, cells are cultured for 6 h in the presence of this compound (4 μM), alone or with different concentrations of MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described before. Actin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    eight-week-old female BALB/c nude mice

  • Dosaggi

    150 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31819273/

Sellecks MS1943 È stato citato da 1 Pubblicazione

Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755] PubMed: 39567499

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