MRTX-1257

N. catalogoS8831 Lotto:S883101

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Dati tecnici

Formula

C33H39N7O2
Peso molecolare 565.71 Numero CAS 2206736-04-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.76 mM)
Ethanol 30 mg/mL (53.03 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5mg/ml (8.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.71mg/ml (1.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MRTX-1257 è un inibitore potente, selettivo, irreversibile, covalente e attivo per via orale di KRAS G12C con una IC50 di 900 pM per la fosforilazione di ERK dipendente da KRAS nelle cellule H358.
Target
KRAS G12C KRAS dependent ERK phosphorylation
(in H358 cells)
900 pM
In vitro

MRTX1257 dimostra una modificazione rapida e irreversibile del KRAS G12C ricombinante legato al GDP e sopprime la fosforilazione di ERK con un IC50 = 1 nM nella linea cellulare H358. Negli studi di proteomica volti a valutare la modificazione proteica globale, MRTX1257 si è dimostrato altamente selettivo per la Cys12 bersaglio di KRAS G12C rispetto ad altri residui di cisteina esposti in superficie nelle cellule NCI-H358.
In vivo

MRTX1257 presenta una biodisponibilità del 31% nel topo, dimostra un'inibizione quasi completa della segnalazione di KRAS nel tessuto tumorale e una regressione tumorale duratura completa negli xenotrapianti MIA PaCa-2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    H358 Cells

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    mice

  • Dosaggi

    3 mg/kg, 30 mg/kg

  • Somministrazione

    IV, Oral gavage

Riferimenti

  • https://www.mirati.com/wp-content/uploads/2020/04/KRAS-Poster-AACR-RAS.pdf
  • https://mcr.aacrjournals.org/content/18/5_Supplement/B30

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